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血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)是临床上最常用的5大类降压药之一,目前,已合成的ACEI类降压药物有3代:
第1代是以卡托普利为代表的含巯基类降压药;
第2代是以依那普利、贝那普利为代表的含羧基的前体药物;
第3代是以赖诺普利为代表的降压药。
这四种药各自有何特点?其用法用量、不良反应等又有哪些区别?今天界小药来和大家说说。
根据与ACE分子表面锌原子相结合的活性基团分类,卡托普利属于巯基(-SH)类,依那普利、贝那普利和赖诺普利属于羧基(-COOH)类,不同药物与组织中ACE结合的亲和力不同,药代动力学特性也存在差别,四种药物药动学特点如下表所示:
表1 普利类药物的药动学特点
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四种药物的适应证有所不同,表2只列举了国家药品监督管理局(NMPA)批准的适应证,另外还有美国食品药品监督管理局(FDA)批准的适应证以及其他临床应用参考,比如卡托普利FDA批准还可用于治疗心肌梗死后左心室功能不全,1型糖尿病和视网膜病变患者的糖尿病肾病。
表2 普利类药物的适应证
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普利类药物大多是口服给药发挥作用,其用药剂量、特殊人群剂量调整及药物相互作用具有一定的区别。
01 用药剂量
表3 普利类药物给药剂量及给药频率
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02 特殊人群用药
表4 普利类药物特殊人群用量及注意事项
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03 药物的相互作用
表5 普利类药物与其他药物的相互作用影响
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众所周知,普利类药物为化学合成制剂,在降压的同时不可避免会产生一些不良反应,界小药在表7列举了四种药物可能出现的不良反应以及一些常见不良反应的处理措施。
表6 普利类药物不良反应累及器官
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表7 普利类药物常见不良反应及处理
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[1]卡托普利说明书.
[2]依那普利说明书.
[3]贝那普利说明书.
[4]赖诺普利说明书.
[4]中国医师药师临床用药指南第二版.
[5]高血压合理用药指南(第2版).
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