不分癌种、只看NTRK融合突变的广谱抗癌药——拉罗替尼

癌症，泛指恶性肿瘤，为细胞恶性增生所致，有侵袭性，可转移，致死率高。NTRK基因融合突变可见于肺癌、甲状腺癌、唾液腺癌、乳腺癌、结直肠癌、胰腺癌等多种实体瘤。据统计，在90%以上的婴儿纤维肉瘤、类似乳腺分泌性癌、乳腺分泌性癌等罕见癌症中均发生NTRK基因融合突变。

2018年11月26日，美国FDA加速批准了针对NTRK基因融合突变的泛实体瘤靶向药物拉罗替尼（Larotrectinib）的上市，这也是全球首个不分癌种、只看NTRK基因融合突变的“广谱”靶向药。

| 拉罗替尼（Larotrectinib）

拉罗替尼（Larotretinib）是一种原肌球蛋白受体激酶（TRK）抑制剂，主要用于儿童和成人患者携带神经营养性酪氨酸激酶受体（NTRK）基因融合的治疗（NTRK融合基因是各种成人和儿童癌症的致癌驱动因子）。

据统计，适合接受拉罗替尼（Larotrectinib）治疗的癌症种类已从最初的17种增加到21种，包括软组织肉瘤、婴儿纤维肉瘤、原发性中枢神经系统瘤、甲状腺癌、唾液腺癌、肺癌、结直肠癌、黑色素瘤、结肠癌、乳腺癌、胃肠道间质瘤、骨肉瘤、胆管癌、胰腺癌、先天性中胚层肾癌、原发性未知癌、阑尾癌、肝癌、前列腺癌和子宫颈癌等。

拉罗替尼（Larotrectinib）的高覆盖率称得上是真正意义上的“广谱”抗癌药，同时也给广大患者带来了希望。据了解，拉罗替尼（Larotrectinib）也于2022年4月13日获得中国国家药品监督管理局批准上市，这对中国医药行业和癌症患者都有重大的意义。

| 图片来源：CDE

目前，拉罗替尼（Larotrectinib）国内获批的适应症有：携带NTRK融合基因且不包括已知获得性耐药突变的成人和儿童实体瘤；局部晚期、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症的成人和儿童实体瘤；无满意替代治疗或既往治疗失败的成人和儿童实体瘤。

| 参考文献：

1.https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/211710s000lbl.pdf.

2.徐瑞华.拉罗替尼——全球首个包括儿童适应症的不限瘤种实体瘤精准靶向药[N].中国医学论坛报，2022-06-24.

3.罗祥冲,刘晶晶,李高峰.拉罗替尼治疗NTRK基因融合阳性癌症患者的研究进展[J].中国肿瘤临床，2019,46(11):575-580.

4.黄世杰.抗癌新药拉罗替尼临床资料公布[J].国际药学研究杂志，2018,45(2):359.

5.ESMO 2022 Abstract 463p.

注：本文发布的目的在于传递更多信息，不做任何用药依据，具体用药指引请咨询主治医师。如涉及作品内容、版权和其他问题，请与作者留言联系，我们将在第一时间删除内容。