塔奎妥单抗：首款针对GPRC5D靶点多发性骨髓瘤药物

多发性骨髓瘤（MM）是一种起源于骨髓浆细胞的恶性疾病，也称为骨髓瘤、浆细胞骨髓瘤或Kahler病。它是最常见的恶性浆细胞病之一，好发于老年人，属于较常见的恶性肿瘤，患者的5年相对生存率为59.8%。虽然一些被诊断为多发性骨髓瘤的人最初没有症状，但大多数患者被诊断出的症状可能包括骨折或疼痛、红细胞计数低、疲倦、高钙水平和肾脏问题或感染。

现代对于多发性骨髓瘤的研究主要有两方面，一个是CAR-T疗法，第二个就是靶向治疗。虽然CAR-T有好的疗效，但也不能完全地脱离终身的治疗。治疗多发性骨髓瘤的靶向药有很多种，分为免疫调节剂、蛋白酶的抑制剂以及针对性的单抗药物的三大类。

塔奎妥单抗（Talquetamab）是一种CD3/GPRC5D双特异性T细胞结合抗体，可与T细胞表面的CD3受体和多发性骨髓瘤细胞、非恶性浆细胞和健康组织（如皮肤和舌头角质化组织中的上皮细胞）表面表达的G蛋白偶联受体C类5成员D （GPRC5D）结合。也就是说，塔奎妥单抗通过吸引T细胞来靶向表达GPRC5D的血液癌细胞。

| 塔奎妥单抗作用机制

2023年08月10日，塔奎妥单抗（Talquetamab）获美国FDA加速批准，用于既往接受过至少4种以上前期疗法（包括蛋白酶体抑制剂、免疫调节剂和抗CD38抗体）的复发性或难治性多发性骨髓瘤成人患者的治疗。

| 塔奎妥单抗（Talquetamab）

塔奎妥单抗的获批基于MonumenTAL-1的1/2期临床研究的积极结果，研究结果显示：

接受皮下注射0.8mg/kg（每两周一次）剂量塔奎妥单抗治疗的患者客观缓解率为73.6%，58%的患者得到了非常好的部分缓解，33%的患者得到完全缓解；接受剂量0.4 mg/kg（每周一次）治疗的患者客观缓解率为73.0%，57%患者得到了非常好的部分缓解，35%的患者得到完全缓解。

塔奎妥单抗是迄今为止首个获得批准的针对GPRC5D靶点的药物。针对无药可用的患者群体，塔奎妥单抗展示了令人惊喜的缓解效果。值得一提的是，塔奎妥单抗是根据病人的体重来给药的，这使得临床医生能够针对患者定制剂量，提高药物的有效性和安全性。

| 参考资料

1.U.S. FDA Approves TALVEY™ (talquetamab-tgvs), a First-in-Class Bispecific Therapy for the Treatment of Patients with Heavily Pretreated Multiple Myeloma.

https://www.prnewswire.com/news-releases/us-fda-approves-talvey-talquetamab-tgvs-a-first-in-class-bispecific-therapy-for-the-treatment-of-patients-with-heavily-pretreated-multiple-myeloma-301897786.html.

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