II型糖尿病是一种代谢紊乱,机体对胰岛素不敏感,出现高血糖症状。Tirzepatide是礼来公司抱以厚望的重点开发项目之一,它是一种每周注射一次的GIP和GLP-1受体双重激动剂,可将两种肠促胰岛素的作用整合到一个分子中,代表治疗2型糖尿病的一类新手段。GIP是一种激素,可能补充GLP-1受体激动剂的作用。在临床前模型中,已证明GIP可减少摄食量并增加能量消耗,因此导致体重减轻,当与GLP-1受体激动剂联合使用时,可能对葡萄糖水平和体重产生更大影响。
在二甲双胍的治疗背景下,tirzepatide与注射型索马鲁肽(semaglutide,1mg)相比,显著降低患者糖化血红蛋白(A1C)水平和体重。三种不同剂量(5mg,10mg,15mg)tirzepatide组治疗后达到A1C水平低于7%的患者比例分别为85.50%、88.90%和92.20%,而对照组为81.10%;患者体重分别降低7.8kg(-8.5%)、10.3kg(-11.0%)和12.4kg(-13.1%),而对照组为6.2kg(-6.7%)。此前,tirzepatide已在两项Ⅲ期临床试验中达到主要终点。
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