一
主要作用机制
二
常见临床应用
三
常见不良反应
四
禁忌症
五
小结
审核专家
专家点评
β 受体阻滞剂在心血管疾病的预防和治疗中具有重要的临床地位,适应症较为广泛。美托洛尔是选择性 β1 受体阻滞剂,不同品种 β 受体阻滞剂对 β1 受体的选择性排序为:比索洛尔 > 倍他洛尔 > 美托洛尔 > 阿替洛尔 > 普萘洛尔 [27]。
重组细胞中表达的放射性标记人 β1 和 β2 肾上腺素受体的 β 受体阻滞剂的 KI 值(nM) [27]
美托洛尔为中度脂溶性药物,首过效应 ~50%,生物利用度 40~50%,主要在肝脏代谢(经 CYP2D6),尿中原形药物的比例仅 < 5% 至 10%,CYP2D6 弱代谢者比例有所增加。
美托洛尔的药学监护要点主要包括:
(1)监测心率:若心率 < 55 次/min 应减量并密切观察心率及病情变化。
(2)如无特殊理由,不应骤然停用长期服用的美托洛尔。
(3)长期、大剂量应用美托洛尔可能影响糖脂代谢,与降糖药物联用时,可能会掩盖低血糖反应,故谨慎用于代谢综合征、糖代谢异常者,监测血糖、血脂。
(4)长期与噻嗪类利尿剂联用,可增加糖脂代谢异常的风险。
(5)禁用于哮喘或支气管痉挛性慢性阻塞性肺病(COPD),但合并无支气管痉挛的 COPD 的心血管疾病患者,仍可从 β 受体阻滞剂治疗中获益。
(6)与地尔硫䓬或维拉帕米联用可增加对窦房结和房室结的抑制,并增加负性肌力作用。
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