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新药详解:雷沙吉兰

雷沙吉兰(英文名rasagiline)是一种新型、有效的第二代不可逆、选择性单胺氧化酶B(MAO-B)抑制剂。单胺氧化酶是一种参与脑内多巴胺代谢性降解的酶,该酶受抑后,减少多巴胺的过度降解,有更多的多巴胺进入脑内产生作用。2017年6月安齐来(甲磺酸雷沙吉兰片)正式获国家食品药品监督管理总局的审批为专科医师以及帕金森病患者带来全新的治疗选择,进一步满足患者的治疗需求、更好地改善其生活质量。

国外应用现状

雷沙吉兰是由丹麦Lundbeck公司和以色列Teva公司联合开发的帕金森病治疗药物。药于2005年1月获准在以色列上市,随后于2005年2月获欧盟批准,2005年6月在英国上市,2006年FDA批准雷沙吉兰在美国上市,用于单药治疗早期帕金森病且可联合左旋多巴治疗中晚期帕金森病。该药已经在全球50多个国家和地区上市,数以百万计的帕金森病患者从中获益,是当前全球帕金森病治疗的重要药物。

有何独特优势

1.雷沙吉兰是第二代单胺氧化酶抑制剂, 与第一代药物相比抑制作用强5-10倍。

2.雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质,副作用小。

3.初步临床研究提示雷沙吉兰1mg/天有一定神经保护作用

适合哪些帕友服用

1.单药服用治疗早期帕金森病,国际指南推荐一线用药。

2.与左旋多巴联用治疗中、重度帕金森病。

具体用法

口服给药,1次1片,一日1次。

多长时间起效

口服后在胃肠道吸收迅速,达峰时间约30分钟,半衰期为0.6-2小时。

对饮食有何要求

1.在用药期间避免食用富含酪胺的食物和饮料(发酵的奶酪、红葡萄酒、鲱鱼中含有酪胺)。因为雷沙吉兰对单胺氧化酶的抑制是不可逆的,应停用2周后再进食含酪胺的食物。

2.可与其他食物同服。

对生活方式的要求

吸烟可诱导肝酶代谢,可能降低本药的血药浓度和疗效。

和其他药物联用的注意事项

1.不能与其它MAO抑制剂或哌替啶合用,合用后可能出现高血压危象。若必须使用则两者用药时间应至少间隔14天。

2.与恩他卡朋合用,本药的清除率增加28%,疗效降低。

3.不能与氟西汀(常用的抗抑郁药百忧解)或氟伏沙明合用,停用氟西汀后至少5周可用雷沙吉兰。

4.不能与三环类/四环类抗抑郁剂合用。

5.不推荐同时服用含胺的药物。非处方止咳药、抗感冒药中,包括右美沙芬、伪麻黄碱、去甲肾上腺素、麻黄碱和盐酸苯丙醇胺中发现含有拟交感胺,合用增高风险。

合并什么疾病时不能服用此药

重度肝功能损害。轻度肝功能损害向中度发展时也要停用。

提示:上述所有内容以国家批准的雷沙吉兰药物说明书为准。

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