阿利沙坦酯和氯沙坦钾之间的区别！

作者：Gcplive

来源：药评中心

氯沙坦钾是第一个具有高度选择性的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB），阿利沙坦酯则是我国自主研发的一款血管紧张素II受体拮抗剂。这两种“沙坦”有何区别？

一、相互关系

氯沙坦本身有降压作用。

其活性代谢产物E3174与血管紧张素Ⅱ受体的亲和力是氯沙坦的15~30倍，降压作用更强。

因此，有肝功能损害病史的患者，应考虑使用较低剂量的氯沙坦。

阿利沙坦酯是E3174的酯化物，在体内迅速水解为活性代谢产物E3174发挥降压作用。

药代动力学研究结果显示：

阿利沙坦酯口服后，在人血浆和尿液中未检测到原形药物。

与氯沙坦钾相比，阿利沙坦酯的代谢途径相对简单，不经肝脏代谢，可减轻肝脏负担。

二、等效剂量

氯沙坦钾片：

通常起始和维持剂量为每天一次50mg，最大剂量100mg。

阿利沙坦酯片：

通常起始和维持剂量为每天一次240mg，继续增加剂量不能进一步提高疗效。

等效剂量：

单次口服氯沙坦钾100mg或阿利沙坦酯240mg，生成的E3174的AUC分别为4.76h·mg/L和4.43h·mg/L。

氯沙坦钾本身也有一定的降压作用。

临床试验结果显示：

口服氯沙坦钾50mg与阿利沙坦酯240mg相比，在治疗12周后，坐位舒张压相比基线的下降值分别为8.4和9.1mmHg；坐位血压达标受试者的百分比分别为51.3%和57.3%。

三、服药时间

氯沙坦钾片：

与食物同服时，氯沙坦的血浆浓度没有明显变化，可与或不与食物同时服用。

阿利沙坦酯片：

食物会降低阿利沙坦酯的吸收，Cmax降低了38.4%，AUC降低了35.5%，不应与食物同时服用。

四、降尿酸作用

2019年版《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南》明确指出：氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。

阿利沙坦酯药品说明书：

阿利沙坦酯治疗12周后，尿酸较治疗前下降24.2μmol/L，有显著统计学意义。

并非所有沙坦类药物都能降尿酸！

其他沙坦类药品说明书：

温馨提示：

氯沙坦和阿利沙坦酯的不良反应相当。

都可引起高钾血症。

NSAIDs（布洛芬、依托考昔等）、麻黄、麻黄碱、伪麻黄碱，都可削弱氯沙坦、阿利沙坦酯的降压作用。