添加时间：2010-8-1
性状：本品为淡黄/色透明液体，可溶于甲醇、二甲基亚砜，不溶于乙烷，熔点为210摄氏度。
药理作用：药效学长春瑞滨是一种半合成的长春花生物碱，其对微管的选择性作用比长春新碱（VCR）更强。
属于长春碱类阻止细胞分/裂的抗肿瘤药物，直接作用于微管蛋白或微管的动态平衡。本品与微管蛋白结合，抑制微管蛋白的聚合，并主要使分/裂期微管崩解，使细胞在有丝分/裂过程中微管形成障碍。浓度较大时可阻断G2-M期，除了对有丝分/裂的微管以外，对轴突微管也有亲和力，因之可引起神经毒性，但较VCR要轻。通过阻断G2与M期细胞的有丝分/裂，导致进入间期或分/裂后期的细胞死亡。本品为周期特异药物，作用近似VCR，对管蛋白螺旋化的作用低于长春新碱。临床评价认为本品抗癌效果与同类及蒽类抗生素类似或更优，而毒性较低。较长春碱及长春新碱的骨髓抑制及神经副作用低。
药动学药物入血后大部（80%）与蛋白结合，96h后降到50%。清除呈三室模型，半衰期α相约2至6Min；半衰期β相约1.9h；半衰期γ相约40h。血浆清除率较高，约为0.8L/（公斤
h）。组织摄入率高且持久。因胆道清除率高，故主要经粪便排泄。血浆蛋白结合水平高达50%至80%。72h内尿中药物排出不足12%，在人和猿中50%至70%由粪中排出（3至4星期）。
所以肾功能异常的病人可用此药，但因主要由胆道排出，所以有胆管阻塞的人应减量。
适用于：1.本品用于非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤等。此药治疗NSCLC已有较多的资料，单药应用有效率为14%至33%。与顺铂联合应用有效率为36%至52%。
2.本品对乳腺癌也有较好的疗效，有效率在35%至52%之间。与阿霉素联合应用疗效有进一步提高。
注意事项：
1.禁忌证：（1）对长春瑞滨过敏者。（2）白细胞计数低于1000/m3者。（3）妊娠及哺乳期。
2.慎用：（1）病人曾接受过放射治疗者。（2）严重肝功能障碍。
（3）与抑制肝脏细胞色素P450同工酶药物合用。
3.其他注意事项：用药期间应密切观察血象变化。每回用药前均应检测血红蛋白、白细胞和粒细胞计数。肝功能不全时应减量，如果缺少肾功检测，初次治疗应谨慎。谨防药物污染眼部，以引起严重刺激反应或角膜溃疡。本品应避免与肝脏放射治疗同时应用。
副作用：
1.骨髓抑制较明显：限/制性毒性反应是粒细胞减少，多在7日内恢复。血小板减少和贫血不足2%。贫血常属中度。
2.神经系统毒性：周围神经毒性反应，一般限于深腱反射降低，麻木少见，偶见感觉异常，长期用药可出现下肢无力；消化道自主神经系统，主要是肠麻痹引起便秘，麻痹性肠梗阻罕见。
3.消化系统毒性：便秘，偶见恶心、呕吐。
4.支气管肺部毒性：与其他长春花碱相似，本品可引起呼吸困难或支气管痉挛，可在注射药后数Min或数h发生。
5.其他不良反应：有进行性中度脱发和下颌痛。静脉注射时药物外渗，可引起严重反应甚至组织坏死。
药物相互作用：
1.长春瑞滨与顺铂合用时，粒细胞减少症的发生率明显高于单独使用长春瑞滨时。
2.研究表明长春瑞滨可以增强5-氟尿嘧啶的黏膜毒性，尤其是与甲酰四氢叶酸合用时。
3.据报道长春瑞滨和其他抗癌药物，如长春生物碱与丝裂霉素联合使用时，有可能出现急性肺毒性反应。
4.活疫苗（如轮状病毒疫苗）：接受化疗而引起免疫抑制的病人接种活疫苗会引起严重和致命的感染。在接受免疫抑制剂化疗的患者不应接种活性疫苗。在缓解期的白血病患者，在化疗结束至少3个月后才能接种活性疫苗。
5.餐后用药，生物利用度降低22%至28%，达到最大血浆浓度的平均时间从禁食状态时的1.3h增加到饭后的2.5h。
使用说明：
1.本品对静脉有刺激性，应避免漏于血管外，必须确认注射针头在静脉内方可开始注射。药物若渗出静脉将引起局部强烈刺激反应。一旦药液外漏应立即停止注药，余药另换静脉注入。
2.一旦药物进入眼睛应立即用大量清水或等渗液冲洗。
3.静脉溶液制备：长春瑞滨应稀释成浓度为1.5至3毫克/毫升的溶液。5%葡萄糖溶液和0.9%氯化钠可用作稀释液。本注射液必须用生理盐水（如50毫升）稀释，于短时间（6至10Min）内注入，然后用250至500毫升生理盐水冲洗静脉。
4.经盐水或葡萄糖稀释的溶液可在室温下保存24h。
5.过量应用最主要引起粒细胞降低，增加感染的危险性并危及生命。
使用方法：静脉滴注：每回25至30毫克/m2，每星期1次，连续4至6次为1个疗程。最近资料表明按体表面积50毫克/m2，静脉滴注：每2至3星期给药一次也能为多数病人耐受。
制剂和规格：注射剂：10毫克，50毫克。
存放：2至8摄氏度密闭避光保存。
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