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磷霉素氨丁三醇散,适用于治疗对本品敏感的
致病菌所引起的
下尿路感染,如:
膀胱炎、
尿道炎等。
[1]药品名称磷霉素氨丁三醇散
用途分类抗生素类
药品类型处方药、
基本药物、医保工伤用药
目
录
1
药品名称2
成份3
性状4
适应症5
规格6
用法用量7
不良反应8
禁忌9
注意事项孕妇及哺乳期妇女用药儿童用药老年用药10
药物相互作用11
药物过量12
药理毒理13
药代动力学14
贮藏15
包装16
有效期1
【通用名称】磷霉素氨丁三醇散
【英文名称】Fosfomycin Trometamol Powder
【汉语拼音】Lin Mei Su An Ding San Chun San
2
本品活性成份为
磷霉素氨丁三醇。
化学名称:(1R,2S)-(1,2-
环氧丙烷基)磷酸·2-氨基-2-羟甲基-1,3
丙二醇盐(1:1)
分子式:C3H7O4P·C4H11NO3
分子量:259.2
3
本品为粉末;味甜。
4
适用于治疗对本品敏感的致病菌所引起的
下尿路感染,如:
膀胱炎、
尿道炎等。
5
3g(300万单位)(按C3H7O4P计算)
6
成人一次1瓶(按
磷霉素计3克),服用前用适量
水溶解;治疗单纯性
尿路感染,空腹
单剂量口服一次;治疗
复杂性尿路感染,可连服三日,一日1次;或遵医嘱。
7
本品
临床试验期间,观察到超过1%与药物相关的不良反应有腹泻、阴道炎、恶心、头痛、头晕、无力、消化不良等;小于1%的无论是否与药物有关的症状有
大便异常、厌食、呕吐、便秘、口干、发热、听力异常、感冒症状、
肠胀气、
排尿困难、血尿、皮疹、
皮肤瘙痒、失眠/嗜睡、淋巴结病、
月经紊乱、
偏头痛、神经质、感觉异常等。有1例病人报道使用本品后出现单侧
视神经炎。
本品上市后观察到的其他严重不良反应有
血管神经性水肿、再生
障碍性贫血、哮喘、黄疸、
肝坏死、
中毒性巨结肠等。
实验室异常:可观察到
嗜酸性粒细胞增多、
白细胞计数升高或降低、
胆红素升高、ALT、AST、ALP升高、
红细胞比容下降、
血红蛋白下降、
血小板计数降低。但以上改变多为一过性或无临床意义的。
8
对本品有
过敏史者禁用。
9
1、本品用于治疗一过性
急性膀胱炎,一次用药即可;重复给药只会增加副作用发生的机遇,而不能改善临床疗效或提高病菌的清除速率。
2、建议在治疗前后提取患者的尿样进行
细菌培养和药敏实验。
3、如果使用本品2~3天后,症状没有明显的改善,应及时与医生联系。
孕妇及哺乳期妇女用药
本品能透过
胎盘屏障。用
磷霉素钠按1000mg/kg/天的剂量分别给孕鼠(按体重和mg/m2计算大约分别是人体给药剂量的9和1.4倍)
肌肉注射,未出现致畸作用;而怀孕家兔给予同样剂量(按体重和mg/m2计算大约分别是人体给药剂量的9和2.7倍)肌肉注射,可观察到
胚胎毒性。母体毒性反应系由于抗生素导致
肠道菌群敏感性改变所致。尚未在孕妇进行充分良好对照的研究,由于动物生殖毒性研究不能完全预测本品在人体内的反应,因此,孕妇如果不是必须,应避免使用本品。
本品是否存在乳汁排泄途径尚不明确。但由于许多药物能从乳汁排泄,且本品对哺乳期婴儿潜存发生严重不良反应的可能,因此,哺乳期妇女最好避免使用,如果必须使用,则应暂停哺乳。
儿童用药
本品对12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。
老年用药
本品在临床应用的安全性和有效性方面,65岁以上与65岁以下的患者之间没有显著性的差异。
10
因
胃复安等增加胃肠蠕动的药物,能够降低本品的
血药浓度并减少
磷霉素经尿液的排泄量,应避免与本品联合使用。但
西米替丁等与本品同时服用,对其
药代动力学不会产生影响。
11
本品急性毒性研究表明,大鼠和小鼠
单剂量口服给药到5g/kg(相当于人体治疗量的50~125倍)给药,均能良好耐受,在家兔发生短暂的轻度水样腹泻现象;狗在服药后的2~3天内产生腹泻和厌食症状。尚未见有使用本品过量的报道,药物过量应采取对症治疗和支持治疗。
12
本品活性成份为
磷霉素氨丁三醇是一种合成的
广谱杀菌剂,其作用机理是通过灭活烯醇式
丙酮酸转移酶,不可逆的阻滞ρ-烯醇式丙酮酸与二磷酸
尿嘧啶-N-乙酰葡胺的聚合,从而抑制
细菌细胞壁第一阶段的合成;同时还能降低细菌与尿道
上皮细胞的粘着力;最终杀灭并清除
尿路感染细菌。
体外和临床均已证实本品对
大肠埃希氏杆菌和
粪肠球菌感染有效。在体外对一些常见的引起尿路感染的需氧G+、G-菌具有广谱
抗菌活性,对包括尿肠球菌、枸橼酸杆菌、弗氏枸橼酸菌、
产气肠杆菌、
克雷白杆菌、肺炎杆菌、
奇异变形杆菌、普通
变形杆菌、
粘质沙雷氏菌等在内的90%菌珠的
最低抑菌浓度(MIC)为64μg/ml或更低。
本品与其它类型的抗生素如
β-内酰胺类、
氨基糖甙类等之间无
交叉耐药性。本品在临床上一般采用单剂量疗法,因此长期的致癌性实验研究尚未进行。本品在体外细菌
回复突变实验、人淋巴细胞培养实验、中国仓鼠V79细胞实验、小鼠体内微核实验均为阴性,无
致突变作用;不影响雄性和雌性大鼠的生育和繁殖能力。
13
本品口服后能迅速经胃肠道吸收,食物对本品的吸收影响不大,空腹口服
生物利用度约为37%;餐后口服生物利用度降低至约30%。口服3克,空腹状态下2小时达血浆峰浓度(Cmax)平均约为26.1(±9.1)μg/ml;与高脂肪食物同时服用,4小时内达血浆峰浓度(Cmax)平均17.6(±4.4)μg/ml。
本品吸收后与
血浆蛋白的结合率极低,其稳定的平均
表观分布容积(Vss)为136.1(±44.1)L;分布主要集中于肾、
膀胱、前列腺、
精囊等器官或组织中。按50mg/kg的剂量给予手术前
膀胱癌患者服用,3小时后本品在患者癌变膀胱组织中的浓度平均可达到18.0μg/g。本品可通过
胎盘屏障。
本品主要以原形经尿和粪便排泄,其中又以尿路为主,口服3g后,大约38%从尿路排泄,18%在粪便排泄,平均总体
清除率(CLTB)和肾清除率(CLR)分别为16.9(±3.5)L/hr和6.3(±1.7)L/hr。口服
消除半衰期(t1/2)为5.7(±2.8)hr。
磷霉素静脉给药的平均总体清除率(CLTB) 和肾清除率(CLR)则分别为6.1(±1.0)L/hr和5.5(±1.2)L/hr。
口服本品3g,空腹状态下其尿浓度维持在平均706(±466)μg/ml水平以上的时间可持续2~4小时,72~84小时后的平均尿浓度降至约10μg/ml;而与高脂肪食物同时服用,其尿浓度维持在平均537(±252)μg/ml水平以上的时间可持续6~8小时;尽管饮食使磷霉素通过尿液排泄的速率减慢,但通过尿液的量累积排泄却基本不受影响,分别为1140(±238)mg(空腹)与1118(±201)mg(进食)。无论空腹状态下服用还是与高脂肪食物同时服用,其平均尿浓度维持在100μg/ml以上水平的时间均可达到26小时。
老年人服用本品尿排泄无差异,无须调整剂量。
肾功能不全会显著影响本品的排泄,不同程度的肾损害(肌酐清除率为54-7ml/min)会使半衰期延长至11~50小时,尿排泄量从32%下降至11%。
血液透析可使半衰期达40小时。
14
密封,在干燥处保存。
15
钠钙玻璃模制注射剂瓶和药用氯化
丁基胶塞包装,1瓶/盒。
16
24个月。
参考资料:
1.磷霉素氨丁三醇散使用说明书
http://drugs.medlive.cn/drugref/html/16934.shtml
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