今天门诊来了一个患者,男性65岁,突然胸闷、心悸10分钟,来院就诊,检查心电图ST段压低,心率96次/分,
仔细询问原因,是因为长期口服美托洛尔及一些其他的心脏药物,由于出门在外,忘记带药,服用药物中断,突然引起胸闷、心慌来就诊。
美托洛尔是我们治疗冠心病常用的药物,应用也比较广泛,
除了冠心病,还用于治疗高血压,心律失常,心力衰竭等,
由于应用广泛,被大家熟知,它属于β受体阻滞剂,
其中还包括比索洛尔、阿替洛尔、卡维地洛等,这些都属于同一类药物,
其中我们比较常用的就是美托洛尔和比索洛尔,
今天我们就来主要的说一说,服用这两种药物,
需要注意哪些事情?两种药物有什么区别?
两种药物都可以用来治疗心律失常,控制心率,但是使用的过程中,要根据心率来调整用量,使心率控制到目标心率,55到60次每分。
而且在停药的过程中,一定要慢慢来,尤其不能突然停药,就像上面的患者突然停药,引起了心率加快,心绞痛发作。
因为在长期应用β受体阻滞剂的时候,会使β受体的表达上调,如果突然停药,大量的β受体就会被儿茶酚胺利用,促使心脏血管收缩,心率加快,使血压反弹,
对既往有冠心病的患者,还可能诱发心绞痛的发作,甚至发生急性心肌梗死。
所以在服用美托洛尔或者比索洛尔期间不能突然停药,如果病情需要或者出现了副作用,停药要慢慢减量,至少用两周时间。
比索洛尔和美托洛尔两种药物的作用机制都是对β1受体有阻滞作用,
而β1受体主要分布在心脏上面,所以两种药物的主要作用是降低心肌收缩力,减慢心率,降低心肌耗氧量。
对呼吸系统的影响
β受体阻滞剂分为β1受体和β2受体,β2受体主要分布在支气管平滑肌和血管平滑肌上,β2受体被阻滞会出现支气管的痉挛,从而诱发哮喘或者使肺功能下降,
而比索洛尔和美托洛尔对β2受体影响很小,但是仍然可能会诱发支气管痉挛,导致哮喘发作或者使肺功能受到影响,
所以,哮喘患者禁止使用这两种药物,但是对于慢阻肺的患者,我们可以选择比索洛尔,因为比索洛尔对β1受体的选择性更强。
对糖代谢的影响
对于血糖的影响,主要是儿茶酚胺通过激动β2受体引起糖原分解,来影响血糖的,
而比索洛尔、美托洛尔属于高选的性β1受体阻滞剂,因此对血糖影响比较小,
但是这两种药物可能会掩盖低血糖的一些症状,比如糖尿病患者在服用降糖药物期间可能会出现低血糖反应,
如心慌,手抖,全身震颤等这些症状,就有可能由于服用这些药物被掩盖,
但是糖尿病同时合并有冠心病的患者仍然建议服用美托洛尔或者比索洛尔来进行治疗,因为服用药物的利是大于弊的,但是在服用降糖药物的过程中,要注意监测血糖。
对中枢神经系统的影响
脂溶性的药物更容易通过血脑屏障对中枢神经系统产生作用,而美托洛尔具有高脂溶性,比较容易通过血脑屏障对中枢神经系统产生作用,
比如在服用美托洛尔期间,可能会出现疲乏,睡眠障碍,失眠多梦或者出现情绪抑郁等情况。
但是比索洛尔属于水脂双溶性,药物很少进入中枢神经系统,不容易对中枢系统造成影响。
由于美托洛尔具有高脂溶性,所以在组织分布的容积大,而且不经过肾脏代谢,
所以,对于高血压合并慢性肾病的患者,可以安全有效的应用,不需要根据肾功能调整用量,透析患者无需调整剂量。
而比索洛尔属于水脂双溶性,主要通过肝肾双通道代谢,对于有严重肾功能不全的患者来说要减量服用,每日剂量不超过10毫克。
对性功能的影响
β受体阻滞剂导致勃起功能障碍(ED)的发生,可能与降低睾酮水平有关,有研究发现,服用美托洛尔发生ED的发生率较低(3.4%),而服用比索洛尔发生率较高(19%-29%)。
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