第二节 磺胺类
一、磺胺类药物的共性
【抗菌作用】
1.抗菌谱:为广谱抑菌药。
对革兰阳性菌溶血链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌,对革兰阴性菌脑膜炎球菌、淋球菌、鼠疫杆菌、流感杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌等敏感。另外磺胺嘧啶银及磺胺米隆局部应用可抗铜绿假单胞菌感染。
2.抗菌机制
磺胺药化学结构与对氨苯甲酸(PABA)相似,可与PABA竞争二氢叶酸合酶,妨碍二氢叶酸合成,从而干扰菌体叶酸合成,进而影响核酸合成,产生抗菌作用。
【临床应用】
(1)脑膜炎奈瑟菌引起的脑脊髓膜炎:首选磺胺嘧啶。
(2)代替青霉素用于青霉素过敏患者的链球菌感染和风湿热复发。
(3)与甲氧苄啶(TMP)合用:治疗复杂性泌尿道感染、呼吸道感染、肠道感染和伤寒等。
(4)肠道感染:一般肠道感染,可口服肠道内难吸收的酞磺胺噻唑或琥珀酰磺胺噻唑,柳氮磺吡啶可用于溃疡性结肠炎。
(5)局部软组织或创面感染,选用磺胺嘧啶银。
(6)磺胺醋酰钠眼药水或眼药膏可有效治疗细菌性结膜炎和沙眼
【不良反应】
(1)泌尿系统的损害:引起结晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿闭。故应同服等量碳酸氢钠碱化尿液,并多饮水,以减少结晶尿对肾脏的损伤。
(2)变态反应:少数病人可出现皮疹、光敏性皮炎、药热等。
(3)造血系统反应:出现白细胞减少症,偶见粒细胞缺乏症、血小板减少症或再生障碍性贫血。
(4)其他:出现新生儿黄疸,故新生儿、早产儿、孕妇及哺乳期妇女禁用。
二、常用磺胺类药物
磺胺嘧啶(SD)
【抗菌作用特点及临床应用】
口服易吸收,但吸收较缓慢,是磺胺类中血浆蛋白结合率最低(38%~48%)和血脑屏障透过率最高的药物。脑膜发炎时,脑脊液中浓度约可达血药浓度的50%~80%。为防治流行性脑膜炎的首选药,也可用于奴卡菌病的治疗或与乙胺嘧啶合用于急性弓形体病的治疗。
磺胺甲噁唑(新诺明、SMZ)
【抗菌作用特点及临床应用】
属中效磺胺药,蛋白结合率较高(60%~80%),脑脊液浓度低于SD,但尿中浓度与SD接近。
用于治疗流行性脑膜炎,也适用于泌尿道感染。也用于治疗中耳炎、呼吸道感染、支原体感染和伤寒等。
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