卡博替尼在中国没有上市。2019年的时候山东聊城假药案上演了农夫与蛇的显示板，患者家属通过医生介绍花了2.6W买了两瓶卡博替尼取了很好的治疗效果，而在患者过世后，家属通过其他渠道获知实际价格以后对医生不满产生的闹剧。大家都觉得医生是无辜的，但还是收到了停业一年的处罚，那是为什么呢。我想主要处罚依据是医生的过高回扣，和当时那位代购的暴利销售。
“卡博替尼”并不是假药，而是一种治疗癌症的靶向药，只是目前仍未在我国境内获批上市。卡博替尼代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。主要是抗血管生成，同时兼顾RET、MET等靶点。目前已经证实在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中有较好的治疗效果，对于骨转移的控制效果尤其突出。
印度，孟加拉，老挝等国的多个公司都已经上市正规仿制版，目前价格相对比较透明。
应当注意的是在服用卡博替尼期间预防静脉栓的形成，这是一个表面容易被忽略的不良反应。
卡博替尼靶点非常多，包括MET,VEGFR-1, -2, -3, AXL, RET, ROS1, TYRO3, MER, KIT, TRKB, FLT-3, TIE-2在内，一共13个靶点。卡博替尼的主要药理活性的机理。左边绿色的五边形是血管内皮生长因子（VEGF），它与肿瘤细胞表面绿色的血管内皮生长因子受体（VEGFR）结合之后就会启动细胞内的一系列生理反应，使肿瘤细胞生成新的血管；而右边淡蓝色的六边形是肝细胞生长因子（HGF），它与肿瘤细胞表面淡蓝色的酪氨酸激酶受体（MET）结合之后，也会启动一系列胞内的生理活性反应，从而使得肿瘤细胞可以生存、转移、浸润和复制。卡博替尼特异性地阻断了VEGFR和MET对胞内信号的传导，从而导致肿瘤细胞无法生成新的血管，无法生存，从而诱发凋亡。
目前卡博替尼被批准的正式适应症只有肾癌和肝癌两种，一般用于一线药耐药之后的再治疗，如上表格所示。对肾癌耐药患者，中位无进展生存期达到了7.4个月，几乎是对照组的两倍，总应答率也远远高出依维莫司。而对于晚期索拉非尼耐药肝癌患者，卡博替尼的中位无进展生存期为5.3个月，而安慰剂只有1.9个月，总应答率也是安慰剂的10倍。
【作用靶点】
MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等
用法用量
C推荐剂量为每日140 mg（1粒80 mg胶囊和3粒20 mg胶囊）。
指导患者服药前2小时、服药后1小时内不要进食。
持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
不要打开COMETRIQ，整粒吞服。
服药12小时内不再服用漏服药物。
服药期间，不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚)或营养添加剂。
【副作用和不良反应】
在临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞20%）的副作用和不良反应有：
腹泻、口腔炎、手足皮肤综合征（PPES）、体重下降、食欲不振、恶心、乏力、口腔疼痛、头发变色、味觉障碍、高血压、腹痛、便秘。
临床试验中，卡博替尼导致的最常见的（发生率＞25%）实验室指标异常有：
AST升高，ALT升高，淋巴细胞减少，ALP升高，低钙血症，中性粒细胞减少，血小板减少，低磷血症，高胆红素血症。
临床试验中，卡博替尼最常见的（发生率＞5%）3~4级副作用和不良反应有：
腹泻，手足皮肤综合征（PPES），淋巴细胞减少，低血钙症，疲劳，高血压，乏力，ALT升高，体重下降，口腔炎，食欲不振。
卡博替尼最常见的导致永久停药的副作用和不良反应有：
低钙血症，脂肪酶升高，手足皮肤反应（PPES），腹泻，疲劳，高血压，恶心，胰腺炎，形成气管瘘和呕吐。
【注意事项】
1、心脏毒性
卡博替尼还有一定的心脏毒性，表现为胸闷、心悸、呼吸困难等，可服用心脏保护剂预防，比如辅酶Q10。
辅酶Q10的建议用量：一般人的健康保健剂量，每天30-60毫克；心血管疾病的高危人群，包括高血压患者，每天60-120毫克；已患有心衰竭或缺血（氧）性心脏病的患者，每天可提高至200-400毫克，每天服用60毫克以上时，可分2-3次服用。
2、永久停药指征
治疗过程中出现严重出血、心梗、脑梗、血栓栓塞、高血压危象、肾病综合征、重度肝炎、下颚骨坏死、胃肠道穿孔和瘘管等时。需要永久停药。
【药物互相作用】
服用卡博替尼时，应避免使用以下药物：
1、强效CYP3A4抑制剂
包括但不限于：酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，印地那韦，奈法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑。
2、强效CYP3A4诱导剂
包括但不限于：地塞米松，苯妥英，卡马西平, 利福平，利福布丁，利福喷丁，苯巴比妥，圣约翰草。
【特殊人群】
儿童：
尚未在儿童患者中研究卡博替尼的安全性和有效性。
老年人：
在3期研究中，41%用卡博替尼的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。
肝功能不全患者：
在有轻度至中度肝受损患者中曾观察到对卡博替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡博替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡博替尼。
肾功能不全患者：
在有轻度或中度肾受损患者中无需剂量调整，目前尚无在有严重肾受损患者中使用卡博替尼的经验 。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠风险：
医生应告知妊娠妇女或育龄妇女，卡博替尼对胎儿具有潜在的风险。
哺乳风险：
哺乳妇女在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月不要哺乳喂养。
避孕：
有生殖潜能的男性和女性在使用卡博替尼治疗期间和停药后4个月应采取有效避孕措施。
【储藏】
将卡博替尼放置在25°C以下干燥避光环境中。临时携带药物外出时允许温度范围为15~30°C。
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