人类基因组编码的518个蛋白激酶中，有许多已经成为药物靶点，如果信号传导网络中的这些分子一旦失控，常常导致癌症和炎症等疾病。激酶抑制剂是重要的癌症治疗药物。
以下小优给大家汇总一下，激酶靶点药物活性研究大全！
01
广筛激酶谱和脱靶效应
优宁维提供高品质的激酶和激酶谱筛选服务，与日本carna公司合作，这是一家专注提供高品质激酶以及激酶检测服务平台的公司！其凭借优异的激酶品质和优异的筛选服务深受各大药企和CRO的青睐！
三大产品线：
1.高品质激酶和底物
优势：
★活性保证（大量底物验证、Host cell评估）
★批次间稳定性好
★严格质控（DNA序列、氨基酸序列严格确认）
★活性极高（低至pg级）
2.激酶活性检测试剂盒
我们提供多种激酶检测平台：MSA、FP、TR-FRET、ELISA、ADP-Glo等，每种检测平台验证了多种激酶提供完整试剂盒和操作protocol！
3.激酶筛选检测平台
Carna公司拥有拥有专业的激酶研发检测团队，总共可以做322种激酶筛选（可任意挑选激酶和检测数量），也可以做化合物的IC50，亦或化合物的脱靶效应！检测平台是Mobility Shift Assay或者IMAP™ assay platform，如需激酶产品清单，可上优宁维商城查看：
您只要把化合物交给小优，我们就给您筛出目的激酶靶点！一步搞定！2-3周即可拿到报告！
同时我们还提供细胞内激酶活性检测服务平台：NanoBRET™ TE Intracellular Kinase Cell-Based Assay Services
02
针对已知目的激酶靶点，筛选化合物
针对已知靶点筛选化合物，这是cisbio公司的专利技术HTRF的特长！HTRF技术不仅是药筛利器，还是“免洗ELISA”！可针对靶点：GPCR、激酶、表观酶、蛋白互作及免疫检查点等，还可高通量检测胞内磷酸化蛋白检测以及细胞因子和Biomarker等，是做化合物筛选的首选技术！具有特别大的优势，高效、简单、性价比高！
Cisbio的二种试剂盒（酪氨酸激酶TK和丝苏氨酸激酶STK）验证了一百多种激酶，可根据激酶匹配试剂盒即可！
03
根据检测ATP消耗，筛选激酶抑制剂
在激酶检测反应之后监测ATP消耗。easylite-Kinase™是一种检测试剂，试剂盒中的萤光素和萤光素酶与激酶反应后剩余ATP反应从而发光，该发光强度与ATP的剩余量成正比（见图A）。
在激酶反应的系统中，如果激酶抑制剂可有效抑制激酶活性，则将阻止由激酶导致的ATP消耗，ATP剩余越多则easylite反应产生更强的发光信号（见图B）。
发光检测的优势在于快速简便地读取，而无需具有专用的激发光源或滤光片的酶标仪。所产生的发光信号通常会提供较高的信噪比，这样就能加快检测速度。
04
非活性激酶的结合抑制剂筛选
根据结合模式的不同，蛋白激酶小分子一般可分为6大类型。I型ATP竞争性抑制剂，结合活性态激酶结构域，II型ATP竞争性抑制剂，结合非活性态激酶结构域，III型竞争结合非ATP口袋附近的别构位点，IV型为竞争结合非ATP口袋远端的别构位点，V型竞争结合复合位点，如双底物位点等，VI型非可逆竞争结合ATP口袋位点。
绝大多数已经获批或正在临床研究的激酶小分子抑制剂都属于I型或II型。它们均直接竞争ATP结合部位（以上HTRF KinEASE kit和easylite均筛选的是此类抑制剂）。另一种策略即靶向激酶的非ATP结合位点，从而期望能够大大提高特异性和克服耐药性。这类别构抑制剂即为III型或IV型激酶抑制剂。
Cisbio的kinase binding kit可筛选III型或IV型激酶抑制剂，通过竞争法筛选和激酶结合的抑制剂，激酶无需有活性，反应也不需要ATP参加！
检测原理：选择待检测的靶激酶(带标签)，试剂盒里有对应的带能量供体的标签抗体，以及带能量受体的阳性Tracer（Inhibitor-Red），当阳性Tracer和激酶以及标签抗体同时结合时，标签抗体上的能量供体和阳性Tracer上的能量受体由于距离靠近产生FRET信号，如果待筛选的化合物可与阳性Tracer竞争性结合激酶时，能量供体和能量受体距离拉远，则FRET信号下降，可用此模型筛选激酶结合抑制剂！
试剂盒里有三个阳性Tracer（Staurosporine、Dasatinib、Sunitinib）可供选择和优化激酶最优的结合力，根据激酶的标签不同，cisbio有三款不同的标签激酶结合筛选试剂盒！如下：
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高通量细胞内磷酸化蛋白检测
激酶细胞水平检测磷酸化蛋白，隆重推出cisbio HTRF检测试剂盒，高通量免洗ELISA，只需二步操作，Mix & Read即可高效检测磷酸化蛋白
Cisbio公司的Advanced ERK phospho-T202 /Y204 cellular assay kit是目前市面上灵敏度最高的试剂盒，灵敏度是Western Blot的30多倍，能够在细胞内ERK的基础磷酸化水平上，进一步检测pERK的降低。
最后做HTRF实验必须要用的微孔板
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