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DOTA-PEG-FA/DOTA-PEG-NH2/DOTA-PEG-COOH/DOTA-PEG-Mal大环配体偶联官能团

DOTA-PEG-FA/DOTA-PEG-NH2/DOTA-PEG-COOH/DOTA-PEG-Mal大环配体偶联官能团 

大环配体NOTA自动化合成Al18F-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸(NOTA)-成纤维细胞激活蛋白抑制剂(FAPI)-04,并进行体内显像,评估其tomour的效能。

制备方法:利用All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04,并进行质量分析;取3只正常BALB/c小鼠和3只4T1小鼠荷瘤小鼠进行PET/CT显像,观察体内Al18F-NOTA-FAPI-04分布情况;对1例肝细胞肝患者进行Al18F-NOTA-FAPI-04和18F-FDG PET/CT显像。

结果:自动化合成Al18F-NOTA-FAPI-04的时间约为35 min,合成产率约为(25.2±1.9)%(衰减校正后,n=3),产品为无色透明溶液,pH值为7.0~7.5,其比活度为(46.11±3.07) GBq/μmol(衰减校正后,n=3),放化纯大于99.0%,室温放置6 h后放化纯仍大于98.0%。

基于All-in-one型自动合成模块合成Al18F-NOTA-FAPI-04,合成时间较短、产率高、稳定性好,高度浓聚于病灶区域,其PET图像对比度高,性能优异。

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以上来自小编分享zyl2022.6.16

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