中西药分类西药作用分类循环系统药物\抗
高血压药英文名Fosinopril汉语拼音别名药物组成性状本品药用其钠盐,为白色结晶,在水中易溶。功效主治主要用于治疗高血压或
心力衰竭,可单独应用或与其他药物如利尿药合用。还可用于防治
心肌梗死、
糖尿病性肾病等。用途方解药理作用本品在肝内水解为
福辛普利拉,成为一种竞争性的血管紧张素转换酶抑制剂,使血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ,结果血管阻力降低,醛固酮分泌减少,血浆肾素活性增高。福辛普利拉还抑制缓激肽的降解,也使血管阻力降低。本品扩张动脉与静脉,降低周围阻力或后负荷,减低肺毛细血管嵌压或前负荷,也降低血管阻力从而改善心排血量。体内过程口服本品后吸收约36%,食物可影响其吸收的速度,但不影响其吸收的量。本品吸收后75%在肝和胃肠道黏膜水解生成活性代谢产物福辛普利拉,其抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强,但口服福辛普利拉吸收差。口服后福辛普利拉达峰浓度时间为2-4小时。福辛普利拉的蛋白结合率高达97%-98%。福辛普利拉的半衰期为12小时,肾功能衰竭时延长。口服本品单剂后1小时内起作用,2-4小时达峰作用,作用维持约24小时。本品44%-50%经肾清除,46%-50%经肝清除后从肠道排泄;本品血液透析或腹膜透析的清除量分别为
尿素清除的2%和7%。剂型片剂规格片剂,10mg。用法用量成人常用量:①降压:口服10mg每天1次,维持量可达20-40mg,每天1次或分2次给药。最大剂量为每天80mg;②心力衰竭:口服10mg每天1次,可渐增至20-40mg每天1次,但不超过40mg,每天1次。不良反应1.较常见的有:
头痛、
眩晕、疲乏、
嗜睡、恶心、
咳嗽。最常见的停药原因为头痛和咳嗽。2.少见的有:症状性低血压、体位性低血压、
晕厥、
心悸、周围性
水肿、皮疹、皮炎、
便秘、胃炎、焦虑、
失眠、感觉异常、
关节痛、肌痛、哮喘等。神经血管性水肿罕见,如出现即应停药。注意事项1.本品可透过胎盘,在妊娠第二、三期应用可致胎儿损害,甚至死亡,在故禁在此时应用。2.尚未发现本品有致突变和致癌作用。3.福辛普利拉可分布入乳汁,哺乳期妇女慎用。4.在小儿中研究不充分。在新生儿和婴儿,会有少尿和神经异常之虞,可能与本品引起血压降低后肾与脑缺血有关。故应慎用。5.对本品或其他血管紧张素转换酶抑制剂过敏者禁用。6.孤立肾、移植肾、双侧肾动脉狭窄而肾功能减退者禁用。7.对诊断的干扰:用本品时可有①
血尿素氮、肌酐浓度增高,常为暂时性,在有肾病或严重高血压而血压迅速下降时易出现;②偶有血清肝脏酶增商;③血钾轻度增高,尤其在有肾功能障碍者。8.下可情况慎用本品:①自身免疫性疾病如严重系统性
红斑狼疮,此时白细胞或粒细胞减少的机会增多;②骨髓抑制;③脑或冠状动脉供血不足,可因血压降低而缺血加重;④血钾过高;⑤肾功能障碍而致血钾高,白细胞及粒细胞减少,并使本品潴留;⑥肝功能障碍,使本品在肝内的代谢减低;⑦严格饮食限制钠盐或进行透析治疗者,首剂应用本品可能发生突然而严重的低血压。9.用本品期间随访检查:①对有肾功能障碍或有白细胞缺乏的病人,最初3个月内每周检查白细胞计数及分类计数1次,此后定期检查;②尿蛋白检查,每月1次。10.药物相互作用:①与利尿药同用降压作用增大,可能引起严重低血压,故原用利尿者应停药或减量,本品开始用小剂量,逐渐调整剂量;②与其他扩血管药同用可能致低血压,如拟合用,应从小剂量开始;③与潴钾利尿药如
螺内酯、
氨苯蝶啶、
阿米洛利同用可能引起血钾过高;④非甾体类抗炎止痛药尤其
吲哚美辛可通过抑制肾前列腺素合成与引起水、钠潴留,与本品同用时可使本品的降压作用减弱;⑤与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释出或影响交感活性的药物呈较大的相加作用,与β阻滞剂呈较小的相加作用。11.给药剂量须循个体化原则,按疗效予以调整。12.用本品过量时,用扩容纠正低血压。贮藏阴凉干燥处,密闭保存。备注
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