透骨草为名首见于《救荒本草》（明，约1406年），但实际为唇形科益母草。《本草纲目》（明，1578年）载有透骨草，但形态不详。《本草原始》（明，1612年）的透骨草系指大戟科的地构叶，习称“珍珠透骨草”。《本草纲目拾遗》（清，1765年）引《灵秘丹药笺》指出凤仙花科凤仙花又名透骨草，习称“凤仙透骨草”。《医学指南》（清，1898年）中的透骨草为毛茛科黄花铁线莲，习称“铁线透骨草”。此外尚有：东北、山东等地来源于紫葳科角蒿的“羊角透骨草”、东北地区来源于豆科山野豌豆的“东北透骨草”、云南、贵州地区来源于杜鹃花科滇白珠的“小透骨草”。同名异物的恶俗致透骨草来源较复杂，但主流为大戟科地构叶的“珍珠透骨草”。
明代时期张景岳在《本草正》（1624年）中诠释药名讲“善透骨通窍，故又名透骨草”。兰茂《滇南本草》（明，1436年）：“洗风寒湿痹，筋骨疼痛，暖筋透骨，熬水洗之。”李时珍《本草纲目》（明，1578年）：“治筋骨一切风湿，疼痛挛缩，寒湿脚风。”李中立《本草原始》（1612年）载：“主治一切风湿，筋骨疼痛拘挛，寒湿脚气，遍身疮癣，疥癞肿毒。”透骨草功效主要包括祛风除湿，舒筋通络，活血止痛等，在风湿痹痛，筋骨挛缩，寒湿脚气，腰部扭伤瘫痪，阴囊湿疹以及疮癣肿毒等疾病的治疗中应用广泛。但是，古代用之较少，于今而言，《药典》（2015版）、《中药学》（全国高等中医药院校教材，第10版）也均不收录该药，尽管如此，民间仍有较多的使用。
在较少的古籍记载中，该药多以外洗或入膏药为用。外洗之用诸如《寿世保元》（明，1615年）：治中风恶症瘫痪；《上池杂说》（明，1644年）：治跌打损伤。《外科大成》（清，1665年）：治癣；《傅青主男科重编考释》（傅青主，1607-1684年）：治腰腿痛；《良朋汇集经验神方》（清，1711年）：治肾囊湿。《验方新编》（清，1846年）：治疮毒脚气，疼痛肿胀；《医方拾锦》（清，约1873年）：治痒痒疙瘩。入膏药之用如《景岳全书》（明，1624年）：诸痈毒、痞块、风气，骨节疼痛；《太医院秘藏膏丹丸散方剂》（清，太医院编）：治一切肿毒初起、风寒麻木止疼痛。现今赵炳南先生有创制透骨草方外用于治疗脂溢性皮炎、脂溢性脱发等发于头部的多种皮肤病。
北京医科大学药学院王璇等人进行了5种透骨草的实验研究，镇痛实验结果表明，除山野豌豆外的4种透骨草对两种疼痛模型均有镇痛作用，其中凤仙花作用最强，地构叶和黄花铁线莲其次。抗炎实验结果显示，上述4种透骨草均能对抗醋酸诱发的小鼠腹腔毛细血管通透性增加，角蒿和地构叶作用较强。但在同等剂量下，仅地构叶对巴豆油诱发的小鼠耳肿胀有抑制作用。从客观实证证明大戟科地构叶的“珍珠透骨草”应当为透骨草的正品。并推测具有抗炎、调节机体免疫功能的阿魏酸可能就是透骨草的有效成分之一。此外，现代药理研究尚证实透骨草具有抗过敏作用，另有突破传统药用的抗肿瘤作用。
不得不提别有一种透骨草，即彝药中隶属于透骨草科的透骨草（Phrymalep tostachya. L），别名“毒蛆草”或“老婆子针线”。其毒性大，主要外用治疗疥癣疮毒，长期被彝族山地居民作为秘方用于治疗疥疮，或可开发治疗疥疮的新药。该透骨草的根和叶鲜汁或水煎液对菜粉蝶、家蝇和库蚊的幼虫有强烈的毒性，《四川中药志》第二卷（1982年，四川人民出版社）记载：将透骨草的鲜品置于厕所中，能杀灭蚊蝇幼虫。民间又用其全草煎水消灭蝇蛆和菜青虫。该植物在东亚作植物性农药使用，应注意鉴别。
附录1：
珍珠透骨草：大戟科的地构叶Speroanskia tuberculata( Bunge ) Baill。
凤仙透骨草：凤仙花科凤仙花Impatiens balsamina L.
铁线透骨草：毛茛科黄花铁线莲Clematis intricata Bunge
羊角透骨草：紫葳科角蒿Incarvillea sinensis Lam.
东北透骨草：豆科山野豌豆Vicia amoena Fisch.
小透骨草：杜鹃花科滇白珠Gaultheria yunnanensis （Franch.）Rehd.
附录2
赵炳南先生创制透骨草方：透骨草四两、侧柏叶四两、皂角二两、白矾三钱组成，具有祛湿解毒止痒的功效，临床用于治疗脂溢性皮炎、脂溢性脱发等发于头部的多种皮肤病。
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