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米力农用法及注意事项

       米力农磷酸二酯酶抑制剂,为氨力农的同类药物,作用机理与氨力农相同。口服和静注均有效,兼有正性肌力作用和血管扩张作用。但其作用较氨力农强10~30倍。耐受性较好。

       其正性肌力作用主要是通过抑制磷酸二酯酶,使心肌细胞内环磷酸腺苷(CAMP)浓度增高,细胞内钙增加,心肌收缩力加强,心排血量增加。

一、正性肌力药

1.洋地黄毒甙类:地高辛、西地兰

2.非洋地黄毒甙类

(1)儿茶酚胺类 :肾上腺素、甲肾上 腺素.、多巴酚丁胺、多巴胺

(2)磷酸二酯酶抑制剂:氨力农米力农

(3)钙增敏剂:左西孟旦

二、药理学特点及优点

1.强效扩血管+强心作用,不增加心肌耗氧量;

2.可以改善舒张功能,提高舒张期心室顺应性;

3.降低肺循环阻力和外周血管阻力,改善肺动脉高压;

4.改善神经内分泌;

5.对心率和血压无明显影响;

6.扩张血管不依赖于内皮细胞,故可用于内皮功能障碍引起的肺血管痉挛;

7.米力农作用部位远离β受体,在使用β受体阻滞剂时可以保留其效应,可联合应用。(而多巴胺及多巴酚丁胺存在该问题,不推荐联合应用β受体阻滞剂)

三、药代动力学

静脉给药5~15分钟起生效,清除半衰期为2~3小时。蛋白结合率70%。

在一定范围内,疗效与给药剂量呈依赖关系小剂量主要为正性肌力作用,大剂量(>0.5μg/kg.min)扩张外周血管逐渐增加。

动物学试验证实:米力农用药剂量≤1.13mg/kg/d不会出现明显不良反应,12mg/kg/d未见致畸作用,但妊娠期妇女安全性评价尚不充分,因此应当慎用。

四、适应症

1.用于对洋地黄、利尿剂、血管扩张剂治疗无效或效果欠佳的各种原因引起的急、慢性顽固性充血性心力衰竭,尤其右心功能不全;

2.心衰合并洋地黄过量或中毒患者;

3.心衰合并肺动脉高压患者;

4.COPD合并肺心病心衰加重患者;

5.急性心肌梗死并发泵衰竭者(24h后用药);

6.难治性心衰或晚期、终末期心衰,出现心影明显增大者;

7.心衰合并窦房结或和房室结功能障碍,存在缓慢性心律失常者;

8.低心排综合征(伴症状性低血压或CO降低,伴有循环淤血);

9.心源性休克及脓毒症休克出现的心肌抑制……

五、用法用量

例如:米力农1支~5ml/5mg

1.微量泵泵入

加入生理盐水或葡萄糖水稀释为50ml(米力农10支以上无需稀释直接泵入);

以0.5ug/kg/min速度持续泵入24h,用药3日病情可缓解,5-7日达最大疗效,疗程5-14天,或直至心衰急性症状和血液动力学指标明显改善为止。

具体剂量如下表:

2.输液泵泵入

加入生理盐水或葡萄糖水稀释为100ml或250ml;

以0.5ug/kg/min速度持续泵入24h,用药3日病情可缓解,5-7日达最大疗效,疗程5-14天,或直至心衰急性症状和血液动力学指标明显改善为止。

具体剂量如下表:

3.用量注意事项:

成人每日最小剂量为4支,最大剂量不超过1.13mg/kg。

肾功能不全患者适当减量,Ccr<30ml/min时剂量减半。

六、临床注意事项

肥厚梗阻性心肌病患者禁用(可使流出道梗阻加重);

用药期间监测心率、心律、血压,可随时调整剂量;

室性心律失常,只要及时发现,给予利多卡因、胺碘酮及时治疗(不需预防应用);

房扑或房颤患者,在应用米力农之前应先用洋地黄;

因本药有较强的血管扩张作用,严重低血压和血容量不足者减量使用;

因其肾脏排泄,与血液滤过和血液透析同时应用时要考虑适当增加剂量或调整时间;

合并用强利尿剂(托拉塞米)时,应注意纠正血容量不足与电解质平衡;

不能与呋塞米在同一注射器中使用,可能会相互作用生成沉淀物;

与丙吡胺同用可导致血压过低;

与常用强心药,利尿药,血管扩张药合用,临床未见不良相互影响;

与洋地黄、多巴胺、多巴酚丁胺、氨茶碱、去甲肾上腺素、硝酸酯类合用有协同作用;

与β受体阻滞剂、可达龙等合用,血流动力学效应不减弱,同时可对抗其负性肌力作用。

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