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降脂药-阿昔莫司-不被代谢-基本不损肝肾功能.

阿昔莫司(阿西莫司、乐脂平、吡莫酸、氧甲吡嗪),西药名,为降血脂药。分为片剂、胶囊剂。用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。

简单地说适用于高甘油三酯、高胆固醇患者。饭后服药,每次250mg,每天3次 ; 必要时最大量可用到每天1200毫克。

成分: 本品主要成分为阿昔莫司。

适应症.

阿昔莫司分散片:  用于按照Fredrickson分类法诊断的原发性和继发性高脂血症,即高甘油三酯血症(IV型高脂蛋白血症);高胆固醇血症(Ⅱa型高脂蛋白血症);高甘油三酯和高胆固醇血症(Ⅱb型,Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血症)。

阿昔莫司胶囊:  用于治疗高甘油三酯血症(Ⅳ型),高胆固醇血症(Ⅱa型)、高甘油三酯合并高胆固醇血症(Ⅱb型)。

规格:  阿昔莫司分散片:0.25g。  阿昔莫司胶囊:0.25g。

用法用量:

本品不同剂型、不同规格的用法用量可能存在差异,请阅读具体药物说明书使用,或遵医嘱。

阿昔莫司分散片:

1、每日剂量可根据血浆甘油三酯和胆固醇水平而定。每日平均剂量为:每日2-3次,每次1片,饭后服用。

2、Ⅳ型高脂蛋白血症,每日2次,每次1片。Ⅱb型,Ⅲ型及Ⅴ型高脂蛋白血症,每日3次,每次1片。

3、对于特殊重症患者可根据医嘱增加剂量。每日总量不超过1.2g,可长期安全服用

4、肾功能不全的患者应根据肌酐清除率水平而调整剂量。可按下述方案给药:肌酐清除率80-40ml/min,每日一片;40-20ml/min,隔日一片。

阿昔莫司胶囊:

1、推荐剂量为:一次1粒,一日2-3次,进餐时或餐后服用。较低剂量用于Ⅳ型高甘油三酯血症;较高剂量用于Ⅱa及Ⅱb型高胆固醇血症。通常在服药治疗一个月内,血脂状况即有改善。

2、国外文献报告:长期服用的每日安全剂量可达1200mg。

不良反应:

阿昔莫司分散片:

1、经对大量患者的长期临床治疗观察证实该药有很好的耐受性。临床对照和实验室检查结果显示,该药对主要实质器官无毒性作用,对代谢旁路(糖和尿酸代谢)无干扰作用

2、该药特别是在治疗初期可引起皮肤血管扩张现象(变红、潮热感和瘙痒)。这些症状通常在治疗后最初几天内迅速消失。目前尚未发现有明显的肝、肾功能损害情况

烟酸的常见不良反应有颜面潮红、高血糖、高尿酸 (或痛风 )、上消化道不适等。这类药物的绝对禁忌证为慢性肝病和严重痛风 ; 相对禁忌证为溃疡、肝毒性和高尿酸血症。缓释型制剂的不良反应轻,易耐受。

3、在治疗期间偶有胃肠反应(胃灼热感、上腹痛),头痛和哮喘的报道。

4、只有罕见患者因严重的副作用而需终止治疗。极少数患者有局部和全身反应,有时很严重,可能与免疫变态反应有关(如风疹、眼睑和/或唇水肿、皮疹、哮喘样呼吸困难和低血压)。这些情况的患者应立即停用阿昔莫司,并采取适当的治疗措施。

5、如果出现说明书中未提及的任何非预期的反应,患者应通知他的医生或药师。

阿昔莫司胶囊:

本品在治疗初期可引起皮肤血管扩张,提高对热的敏感性,如面部潮热或肢体瘙痒,这些症状通常在治疗后几天内消失,不需停药。偶有中度胃肠道反应(胃灼热感、上腹隐痛、恶心、腹泻、眼干和荨麻疹)及头痛的报道。极少数病人有局部或全身过敏反应(如皮疹、荨麻疹、斑丘疹、唇水肿、哮喘样呼吸困难、低血压等)应立即停药并对症处理。

禁忌:

阿昔莫司分散片:

1、已证实对本药过敏者及消化道溃疡患者禁用。

2、严重肾损伤(肌酐清除率小于30ml/min)禁用。

阿昔莫司胶囊:对本品过敏及消化道溃疡者、孕妇、哺乳期妇女、儿童禁用。

注意事项.

阿昔莫司分散片:

1、对于长期接受治疗的患者,应适当的进行定期的脂质、脂蛋白、肝功能及肾功能检查。虽然在动物实验中没有发现任何对胎儿的损害,故妊娠或可疑妊娠以及哺乳期的妇女使用本品是不妥当的。

2、与其他同类药物一样,在使用阿昔莫司之前,最好采用低胆固醇和低脂肪饮食,有利于治疗。

3、勿使儿童接触该药。

4、阿昔莫司的结构与烟酸相关。同时服用烟酸与他汀类药物(即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A[HMG-CoA]还原酶抑制剂),肌肉毒性的风险将增加。一项研究报道,服用烟酸加laropiprant的中国患者联合使用辛伐他汀后,其肌病和横纹肌溶解症的发生率相比白种人较高。

阿昔莫司胶囊:

1、在使用本品治疗之前,应先采取低胆固醇饮食、低脂肪饮食和停止酗酒的治疗措施。

2、肾功能不全患者根据肌酐清除率数据减低剂量:肌酐清除率(ml/min):

(1)60-30,每日二次,每次150mg。

(2)30-10,每日一次,每次150mg。

(3)<10,隔日一次,每次150mg。

3、同服考来烯胺时,不会影响本品的吸收。

4、对需长期服用本品者,应定期作血脂及肝肾功能检查。

药物相互作用:

1、在同时应用降糖药或抗凝药的患者中没有显示出不良的药物相互作用。

2、当阿西莫司与他汀或贝特类药物联合应用时应谨慎。因为有烟酸(阿西莫司结构类似物)与这类降脂药联合应用时骨骼肌肉事件增加的报道。

药物过量:  如果观察到药物过量的毒性,应给予监护及全身支持治疗。

药理作用:

(阿昔莫司为人工合成的烟酸衍生物。其降血脂机制可能是:1. 抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸的释出,减少甘油三酯(TG)的合成;2. 抑制极低密度脂蛋白VLDL和低密度脂蛋白LDL的生成;3. 抑制肝脂肪酶活性,减少HDL胆固醇异化;4. 激活脂肪组织的脂蛋白脂肪酶,加速LDL分解,有利高密度脂蛋白HDL胆固醇增高。其降血脂作用较烟酸强。尤其对伴有痛风、糖尿病的高脂血症病人疗效较好。本药口服吸收完全,半衰期2h,未经代谢而由尿排出。本品与胆汁酸结合树脂合用可增强降脂效果。可改善患者的葡萄糖耐量,降低空腹血糖15%左右。)

阿昔莫司分散片:

1、阿昔莫司抑制游离脂肪酸自脂肪组织释放,降低血中极低密度(VLDL)和低密度(LDL)脂蛋白浓度,降低甘油三酯和总胆固醇水平。阿昔莫司可对高密度脂蛋白胆固醇产生有益的作用即升高其水平。通常在治疗的第一个月即可见到其对血脂的改善作用。

阿昔莫司胶囊: 阿昔莫司为烟酸的衍生物,能抑制脂肪组织的分解,减少游离脂肪酸自脂肪组织释放,从而降低甘油三酯(TG)在肝中的合成,并通过抑制极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的合成,使血液中甘油三酯(TG)和总胆固醇(TC)的浓度下降。本品还可抑制肝脏脂肪酶的活性,减少高密度脂蛋白(HDL)的分解。

毒理作用: 在各种动物种属中进行的毒理学研究显示,本药的急性毒性很低,长期治疗(达2年)时,全身和胃肠道的耐受性很好。对生殖系统的研究表明,本药对生殖、胚胎或哺乳无不良作用。该药无致基因突变性

药代动力学:

阿昔莫司分散片::阿昔莫司口服后可被完全迅速地吸收,血药浓度在2小时内达到峰值,半衰期约为2小时。本药不与血浆蛋白结合,不被代谢,从尿中排出。

阿昔莫司胶囊::本品口服后可被完全迅速吸收,1-1.5小时达血药浓度高峰,半衰期为1.5小时。全身分布,不与血浆蛋白结合,不被代谢,以原形从尿中排出。

专家点评:临床研究表明,阿昔莫司是一种安全、有效的血脂调节药物,可使胆固醇TC降低25%,甘油三酯TG降低50%,高密度脂蛋白胆固醇HDL-C升高20%。 

贮藏方法:密闭,在干燥处保存。

有效期:18个月. 

参考价格:19.20元-180.00元

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