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青霉素类抗生素
新用户1909nhLx
>《药物》
2023.04.23 上海
关注
一种
抗菌
药物,主要用于G+菌、G-球菌、螺旋体,放线菌感染,对G-杆菌不敏感。分为
半合成青霉素
、天然
青霉素
。
天然青霉素是从青霉菌培养液中提得,含G、K、X、F和双氢F等,其中G
产量
高,有应用价值。半合成青霉素是在中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)侧链上加入不同基团。
基本信息
中文名
青霉素类抗生素
外文名
PCs;penicillins
药品名称
青霉素类抗生素
主要适用症
抗菌
不良反应
过敏反应等
是否纳入医保
纳入
提取来源
天然青霉素
抗菌作用
主要用于G+菌、G-球菌等
目录
1
提取来源
2
理化性质
3
抗菌作用
4
抗菌机制
5
耐药机制
6
临床应用
7
体内过程
8
不良反应
折叠
编辑本段
提取来源
天然
青霉素
:从
青霉菌
的培养液提取而得,含G、K、X、F和双氢F等,其中
G
产量高,有应用价值
[1]
。
折叠
编辑本段
理化性质
钾、钠盐粉针剂稳定,常温下数年有效水溶液不稳定,常温数小时部分
水解
,
效价
↓,可产生
致敏
物质,故临用时配制。
抗菌效价:以国际单位(u)表示
1u=0.6μg钠盐 1mg钠盐=1667 u
1u=0.625μg钾盐 1mg钾盐=1595 u
折叠
编辑本段
抗菌作用
主要用于G+菌、G-球菌、
螺旋体
,
放线菌
感染,对G-杆菌不敏感。
炭疽杆菌
1.G+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、
链球菌
(
溶血性链球菌
、
草绿色链球菌
)、
肠球菌
。
白喉杆菌
、
炭疽杆菌
、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌等。
2.球菌:
脑膜炎双球菌
、
淋球菌
。
3.螺旋体:梅毒、钩端、
回归热螺旋体
。
4.
放线菌
。
折叠
编辑本段
抗菌机制
(1)
β-内酰胺
类(青霉素类、头孢菌素类)抑制细菌胞壁
粘肽
合成酶(
青霉素结合蛋白
PBPs
)细菌胞壁缺损,水分渗入胞浆,菌体膨胀破裂死亡。
G+菌等敏感菌的细胞壁主要由粘肽组成;
G-杆菌的胞壁外膜为脂蛋白,
青霉素
不能透过故不敏感。
哺乳动物细胞
无细胞壁,故
青霉素
毒性小。
(2)触发细菌的
自溶酶
活性
折叠
编辑本段
耐药机制
(1)
细菌
产生β-
内酰胺酶
(
青霉素酶
、
头孢菌素酶
)破坏β内酰胺环.
(2)
耐药菌
产生新的
PBPs
、对
青霉素
的亲和力降低。
折叠
编辑本段
临床应用
1.G+球菌感染:
(1)
链球菌感染
:
咽炎
、扁桃体炎、中耳炎、蜂窝组织炎、
败血症
心内膜炎
(
草绿色链球菌
)、
猩红热
等常作首选药。
(2)
肺炎球菌感染
:
大叶性肺炎
、中耳炎、
急慢性气管炎
、脓胸等呼吸系统感染。
葡萄球菌感染
:疖、痈、脓肿、
骨髓炎
、败血症等。
(3)敏感葡萄球菌感染:疖、痈、脓肿、骨髓炎、败血症等(多已耐药)。
2. G+杆菌感染:
破伤风
、
白喉
、
气性坏疽
等(灭菌减少
外毒素
的产生),但不能对抗外毒素,须合用
抗毒素
。
3. G-球菌感染:
脑膜炎
(罕见耐药)、淋病(多已耐药)。
4.
螺旋体
病:梅毒、
钩端螺旋体病
、
回归热
。
5.
放线菌
感染
折叠
编辑本段
体内过程
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,
脑膜炎
时,药物进入
脑脊液
,达
有效浓度
。原形
肾小管
分泌排泄,与
丙磺舒
竞争排泄,合用提高
青霉素
血药浓度。
给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m
严重感染4次/日,或更大剂量。
长效制剂:
普鲁卡因青霉素
:水混悬液,溶解度低,i.m吸收慢,1次/日。
苄星西林:油混悬液,1-2次/月,i.m
特点:长效制剂吸收慢,持续时间长,血药浓度低,用于轻症或预防感染。
折叠
编辑本段
不良反应
1.过敏反应:皮肤过敏、血清病样反应多见,过敏性休克:5-10/10万,死亡率20%。
表现:循环衰竭,呼吸困难,中枢症状(昏迷、惊厥、意识丧失)
抢救:首选
肾上腺素
,皮下或
肌注
0.5-1mg ;严重:稀释后推注+
氢化可的松
对症治疗:人工呼吸、
吸氧
、抗
休克
等
预防:① 询问
过敏史
②
皮试
(初用或停药3日以上,更换批号)阳性禁用。
③ 备好抢救药品。
④ 掌握适应症,避免局部使用
2.
青霉素
钾盐iv过快,可致使心脏骤停。
参考资料
1.
青霉素类抗生素过敏预测及临床用药选择
. 国家科技图书馆 . 204 . [2023-3-8]
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