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大环双功能螯合剂DOTA-PEG-Irgd, 可用于修饰多肽的大环配体DOTA是什么?
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2023.07.28 陕西

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今天小编整理并分享关于可用于修饰多肽的大环配体DOTA是什么:

DOTA(1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷)是一种大环配体,也称为四氮杂环十二烷四乙酸。它是一种宏观环状化合物,由12个原子组成的大环结构,其中包括四个氮原子和四个乙酸基团。DOTA是一种具有强大配位能力的螯合剂,特别是对于金属离子,如铷、钆、铽、铈、钇、镭等,形成稳定的络合物。

多肽是由两个以上的氨基酸残基通过肽键连接而成的生物分子。当氨基酸通过脱水缩合反应形成肽键时,产生一个多肽链。多肽链长度可以从几个氨基酸残基到数百个氨基酸残基不等。

多肽通常在体内受到蛋白酶的降解,导致其生物活性下降。通过大环配体的修饰,可以增加多肽的稳定性,延长其半衰期,提高其在体内的持续时间,从而增强其药效。大环配体的引入可以改变多肽的代谢途径和体内分布,影响其清除速率和药代动力学性质,进而调节多肽的药效和药物效果。

结构:

多肽的结构可以分为三个层次:

1. 一级结构:一级结构是指多肽链中氨基酸残基的线性排列顺序。它由氨基酸的序列决定,并且在蛋白质的功能和特性中起着重要作用。

2. 二级结构:二级结构是多肽链的局部折叠方式,通常是α螺旋、β折叠、β转角等。二级结构的形成是由氢键和其他非共价作用引起的,对蛋白质的稳定和功能至关重要。

3. 三级结构:三级结构是整个多肽链的三维立体构象。它是由多肽链中不同区域的二级结构组合而成的,通过氢键、疏水作用、盐桥等相互作用来维持稳定。

大环化合物DOTA可以用于修饰多肽。DOTA是一种宏观环状化合物,具有很强的金属络合性质。它可以通过与多肽中的氨基酸残基(通常是氨基或羟基)形成共价键,从而实现多肽的修饰。

以上来源于文献整理,如有侵权,请联系删除,RL2023.7。

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