氯氮平考点必备

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氯氮平

NO. 17

氯氮平

（上市的第一个非经典抗精神病药）

1.结构特点：

性状：淡黄色结晶性粉末，无臭无味，几乎不溶于水。结构特点：含苯并咪唑环，具有抗精神病活性

　2.代谢：

氯氮平主要在肝脏代谢为去甲氯氮平和羟基氯氮平，代谢物有抗精神病作用，相当于氯氮平的1/10。

　3.作用特点：

口服抗精神病药，主要用于治疗精神分裂症。有较强的抗多巴胺受体作用，也有抗5-羟色胺受体作用。副作用包括锥体外系反应、高催乳素血症、体重增加等。锥体外系反应少，可用于治疗多种类型的精神分裂症。毒副作用主要由代谢产物引起，严重不良反应为粒细胞缺乏症。因此本品使用时需要监测白细胞数量，一般不宜作为首选药。

药物化学

氯氮平是一种含有苯并咪唑环的化合物，其分子式为C18H19ClN4，分子量为326.83 g/mol

药理学

氯氮平主要对精神分裂症的阳性和阴性症状都有改善作用，也可以减轻与精神分裂症相关的情感症状和认知障碍。它具有较强的抗多巴胺D2、D4和5-羟色胺5-HT2A受体作用，也有抗肾上腺素、乙酰胆碱、组胺和GABA受体作用

药物代谢动力学

氯氮平主要在肝脏代谢为去甲氯氮平和羟基氯氮平，代谢物也有抗精神病作用，相当于氯氮平的1/10。它的生物利用度为60%～70%，与食物无关。它的血浆蛋白结合率为95%～97%，主要与白蛋白结合。它的生物半衰期为6～26小时（平均14.2小时）。它主要以代谢物的形式经胆汁和尿液排泄，其中80%经肝脏清除，30%经胆汁排泄，50%经肾排泄

药物剂型

氯氮平常见的剂型为片剂，每片含有25mg或100mg的有效成分

药物不良反应和禁忌症

氯氮平最严重的不良反应是粒细胞缺乏症，可能导致继发性感染和死亡，因此需要定期检查白细胞计数，并在出现发热等症状时立即停药。其他不良反应包括镇静、口干、便秘、流涎、体位性低血压、心动过缓等

临床应用

氯氮平主要用于治疗对其他抗精神病药物无效或不能耐受的精神分裂症患者，尤其是对阴性症状和认知功能有较好的改善作用。它也可以用于治疗躁狂症或其他精神病性障碍的兴奋躁动和幻觉妄想。

它还可以用于治疗患有精神分裂症和帕金森氏症的患者，因为它不会加重运动障碍 。它还可能有助于降低精神分裂症患者滥用药物的倾向

药物相互作用

氯氮平与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用可增加中枢抑制作用 。氯氮平与抗高血压药合用有增加体位性低血压的危险 。氯氮平与抗胆碱药合用可增加抗胆碱作用 。氯氮平与地高辛、肝素、苯妥英、华法令等合用，可加重骨髓抑制作用

氯氮平与碳酸锂合用，有增加惊厥、恶性综合征、精神错乱和肌张力障碍的危险。氯氮平与氟伏沙明、氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等抗抑郁药合用可升高血浆氯氮平与去甲氯氮平水平 。氯氮平与大环内酯类抗生素合用可使血浆氯氮平浓度显著升高，并有报道诱发癫痫发作

药物分析

氯氮平可以通过高效液相色谱法或液相色谱-质谱法在血浆或尿液中进行定量分析。这些方法可以用于监测患者的药物依从性、优化剂量或评估药物相互作用等目的

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