盐酸哌替啶考点必备

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盐酸哌替啶

NO. 32

盐酸哌替啶/杜冷丁

　1.结构特点：

白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。结构特点：含手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。 含有苯环和哌啶环，是苯基哌啶类的第一个合成镇痛药。含酯键，但由于苯环的空间位阻效应，水解缓慢，水溶液短时间煮沸不致分解。

 

　2.代谢：

代谢：哌替啶主要在肝脏代谢为去甲哌替啶，代谢物有镇痛作用，相当于哌替啶的1/10。代谢迅速，其主要代谢物有去甲哌替啶、哌替啶酸和去甲哌替啶酸等，其中仅去甲哌替啶有弱的镇痛活性，但它也是造成哌替啶中毒时可能出现惊厥的原因。本品能透过胎盘，故孕期和哺乳期妇女不宜使用。

　3.作用特点：

 作用特点：静脉麻醉药，亦有镇痛作用。麻醉作用时间长，不易产生幻觉，被滥用为毒品的可能性低，目前按Ⅱ类精神药品管理。本品为μ受体激动剂，镇痛作用约为吗啡的1/10，起效快，用时间较短，时效2～4小时，用于创伤、术后和癌症晚期等引起的剧烈疼痛，亦可麻醉前给药起镇静作用，有成瘾性，但较吗啡弱，不宜长期使用

研发背景

盐酸哌替啶是一种合成的阿片类止痛药，也叫杜冷丁。它最早是在1939年由德国化学家赫希斯特（Heinrich Hirschst）研发的，用于治疗伤口引起的疼痛。1940年，赫希斯特又改进了合成方法，使得盐酸哌替啶的效力提高了20倍。盐酸哌替啶在二战期间被广泛用于军事医疗，也被德国卖给了日本和意大利。盐酸哌替啶在战后被引入美国和其他国家，作为一种强效的镇痛剂，用于治疗各种急慢性疼痛，如癌症、创伤、手术等。盐酸哌替啶也有一定的镇静、抗咳和抗腹泻的作用，但也有较强的成瘾性和副作用，如呼吸抑制、恶心、便秘等

药物化学

盐酸吗啡是一种强效阿片类镇痛药，其化学式为C17H19NO3·HCl，分子量为321.8。它是一种白色或类白色结晶性粉末，易溶于水。它含有手性碳，右旋体活性强，但常用外消旋体。盐酸哌替啶，又名杜冷丁，是一种人工合成的阿片受体激动剂，属于苯基哌啶衍生物，是一种临床应用的合成镇痛药。它的化学式为C15H22ClNO2，为白色结晶性粉末，味微苦，无臭。盐酸哌替啶的分子量为283.8 g/mol，其结构与吗啡相似，但缺少吗啡的苯环和羟基。它的熔点为35-36℃，沸点为361.6℃。它在水中溶解度为1 g/39 mL，在乙醇中溶解度为1g/17 mL。它的pKa值为8.4，在生理pH下以阳离子形式存在。

药理学

盐酸哌替啶是阿/片受体激动剂，主要作用于μ和κ受体，也有一定的作用于δ受体 。它可以抑制疼痛信号在脊髓和脑内的传递，同时增加内源性阿片肽的释放，从而产生镇痛、镇静、欣快和依赖等效应。它的效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。它对内脏绞痛有特别好的效果，常与阿托品配伍应用。它还可以作为麻醉前用药、局麻与静吸复合麻醉辅助用药等。

药物代谢动力学

盐酸哌替啶可以口服或注射给药，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2-4小时。血药浓度达峰时间1-2小时，可出现两个峰值蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲基哌替啶和去甲基哌替啶酸等代谢物。其中哌替啶酸具有神经毒性和兴奋性作用，可引起头痛、恶心、呕吐、震颤、抽搐等不良反应 。代谢物主要经尿液排泄，在24小时内约有50%～60%以原型或结合型排出

药物剂型

盐酸哌替啶常见的剂型有片剂和注射液两种。片剂含有50 mg或100 mg的盐酸哌替啶；注射液含有50 mg/mL或100 mg/mL的盐酸哌替啶

药物不良反应和禁忌症

盐酸哌替啶的不良反应主要包括恶心、呕吐、便秘、口干、头晕、嗜睡、视力模糊、眼球震颤、心悸、低血压、呼吸抑制、尿潴留等。严重者可发生过敏反应、惊厥、昏迷甚至死亡，长期使用可导致耐受性和依赖性。盐酸哌替啶的禁忌症包括对本品或其他阿片类药物过敏者；室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等者；严禁与单胺氧化酶抑制剂同用者；孕妇及哺乳期妇女慎用者；老年人及肝肾功能不全者应减量使用者

临床应用

盐酸哌替啶主要用于治疗各种剧痛，如创伤性疼痛、手术后疼痛等；对内脏绞痛应与阿托品配伍应用；也可用于分娩止痛（须监护新生儿呼吸）；还可作为麻醉前用药或局麻与静吸复合麻醉辅助用药等

药物相互作用

盐酸哌替啶与其他中枢神经系统抑制药物（如巴比妥类、苯二氮䓬类、酒精、抗组胺药等）合用，可增强其镇静、呼吸抑制和低血压等作用 。盐酸哌替啶与单胺氧化酶抑制剂（如呋喃唑酮、丙卡巴肼等）合用，可引起严重的高血压危象、高热、惊厥等不良反应，甚至死亡 。因此，应避免在单胺氧化酶抑制剂停用14天内使用盐酸哌替啶 。盐酸哌替啶与双香豆素、茚满二酮等抗凝药物合用，可增强其抗凝作用，应适当减少后者的剂量。盐酸哌替啶与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林等药物配伍时，可发生浑浊或沉淀，应避免混合使用

药物分析

盐酸哌替啶及其代谢物可以在尿液中检测到，常用的方法有色谱法（如气相色谱法、液相色谱法）、免疫分析法（如放射免疫分析法、酶联免疫分析法）和质谱法（如气相色谱-质谱法、液相色谱-质谱法）等  。这些方法可以用于临床药物监测、毒理学分析或运动员药物检测等目的  。

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