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吉非罗齐
NO. 67
这节开始我们介绍心血管系统药物
白色结晶性粉末,无臭,无味。结构特点:含有两个羧基和一个苯环,是氯贝丁酸衍生物,化学式为C15H22O3。非卤代的苯氧戊酸衍生物,能显著降低甘油三酯和总胆固醇水平,其特点是降低VLDL,提高HDL,但对LDL影响较小,用于Ⅱa、Ⅱb 、Ⅲ、Ⅳ及Ⅴ型高脂血症的治疗。
吉非罗齐可以由2,5-二甲苯甲醇和丙二酸在碱性条件下反应得到。吉非罗齐主要在肝脏代谢为葡萄糖醛酸结合物,有约70%的药物经肾脏排泄,以原形为主。
降血脂药,通过激活PPARα和PPARγ,降低VLDL-C的合成,增加脂蛋白酯酶活力,促进VLDL-C分解,抑制HDL-C分解,并增加载脂蛋白Al和载脂蛋白A2的合成,使HDL-C含量增加,使TG和LDL-C降低。对严重Ⅳ或Ⅴ型高脂蛋白血症、冠心病危险性大而饮食控制、减轻体重等治疗无效者有较好的效果。但本品对人类有潜在致癌的危险性,使用时应严格限制在指定的适应症范围内,且疗效不明显时应及时停药。
研发背景
中国科学报——抗高血脂药物诱导自噬为治疗AD带来新思路
http://kiz.cas.cn/xwzx/news5/201905/t20190510_5291900.html
药物化学
吉非罗齐是一种有机化合物,化学式为C15H22O3,呈白色结晶性粉末,微溶于水,易溶于乙醇,极易溶于氯仿和二氯甲烷,溶于不挥发性油和苯。含有双甲基戊酸基和二甲苯基氧基,是一种氯贝丁酸衍生物类化合物。可从天然来源或人工合成,常用其胶囊剂,有降低血脂的作用
药理学
药物代谢动力学
药物剂型
氯贝丁酯有片剂、胶囊剂、注射液等剂型。片剂为0.1g或0.2g;胶囊剂为0.1g或0.2g;注射液为5ml:0.5g或10ml:1g
药物不良反应和禁忌症
临床应用
药物相互作用
吉非罗齐与其他高蛋白结合率的药物合用时,可将它们从蛋白结合位点上替换下来,导致其作用加强,如甲苯磺丁脲及其它磺脲类降糖药、苯妥英、呋塞米等。吉非罗齐可明显增强口服抗凝药的作用,与其同用时应注意降低口服抗凝药的剂量,经常监测凝血酶原时间以调整抗凝药剂量。氯贝丁酸衍生物与HMG-CoA还原酶抑制剂,如洛伐他汀等合用治疗高血脂,将增加两者严重肌肉毒性发生的危险,可引起肌痛、横纹肌溶解、血肌酸磷酸激酶增高等肌病,应尽量避免联合使用。本品与胆汁酸结合树脂,如考来替泊等合用,则至少应在服用这些药物之前2小时或2小时之后再服用吉非罗齐。本品主要经肾排泄,在与免疫抑制剂,如环孢素合用时,可增加后者的血药浓度和肾毒性,有导致肾功能恶化的危险,应减量或停药
药物分析
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