赛庚啶：第一代抗组胺药物

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赛庚啶

NO. 155

今天继续给大家介绍H1受体阻滞药

赛庚啶

      （Cyproheptadine)

　1.结构特点：

白色或浅黄色结晶粉末，无臭，味微苦。易溶于水。含有二苯环庚啶结构，与酮替芬、氯苯那敏等药物相似。 

　2.合成机理及代谢：

赛庚啶可以由4-甲基哌啶和5H-二苯环[4,5]庚酮在碱性条件下反应得到。赛庚啶主要在肝脏经氧化、脱甲基、羟基化等反应代谢为葡萄糖醛酸结合物，无活性代谢物。 

　3.作用特点：

抗过敏药，主要是H1受体拮抗剂，也有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗抑郁作用。可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎、皮肤瘙痒等过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛、厌食、内耳眩晕等症。常见不良反应有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。

研发背景

赛庚啶是一种抗过敏药，其化学结构与酮替芬、氯苯那敏等药物相似，含有二苯环庚啶结构。赛庚啶不仅能阻断组胺H1受体，还能拮抗5-羟色胺、胆碱和抑郁素等多种神经递质的作用，因此具有抗过敏、抗5-羟色胺、抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静等多种药理作用。赛庚啶还有降血糖和增进食欲的作用，可用于治疗各种过敏性疾病、偏头痛、厌食、内耳眩晕等症。

赛庚啶的研发始于1950年代，当时美国帕克戴维斯公司（Parke-Davis）的化学家们在寻找一种新的抗组胺药物，以替代当时已有的苯海拉明、异丙嗪等药物，因为这些药物都有较强的中枢镇静作用，影响患者的日常活动。他们首先合成了一种名为酮替芬的化合物，发现它不仅能抑制组胺的作用，还能抑制5-羟色胺的作用，从而具有抗过敏和抗抑郁的双重效果。酮替芬于1959年上市，成为第一代抗抑郁药物之一，也是第一种抗5-羟色胺药物。酮替芬的成功激发了化学家们继续探索二苯环庚啶类化合物的药理活性，他们在酮替芬的分子结构上进行了一系列的修饰，试图找到一种既有抗组胺又有抗5-羟色胺的药物，以期能够治疗过敏性疾病和偏头痛等症。在这一过程中，他们发现了赛庚啶，它是在酮替芬的分子上加入了一个甲基基团而得到的。赛庚啶的抗组胺和抗5-羟色胺的作用都比酮替芬强，而且还有抗胆碱和中枢镇静的作用，但没有抗抑郁的作用。赛庚啶于1961年上市，成为第一代抗组胺药物之一，也是第一种抗5-羟色胺和抗胆碱的药物。赛庚啶的研发是抗组胺药物和抗5-羟色胺药物的重要里程碑，为后来的药物研发提供了启示和借鉴。

赛庚啶的研发背后有着一些有趣的故事。据说，赛庚啶的发现是由于一次实验室的意外。当时，一位化学家在合成酮替芬的过程中，不小心将一瓶甲基碘倒入了反应液中，结果得到了一种新的化合物，经过分析，发现它就是赛庚啶。这位化学家本来想把这个错误的产物扔掉，但他的同事建议他先做一些药理测试，看看它是否有什么活性。结果，他们发现赛庚啶不仅有抗组胺和抗5-羟色胺的作用，还有一些其他的作用，比如降血糖和增进食欲。他们很快意识到，这是一种有潜力的药物，于是将它提交给了公司的药物开发部门，经过一系列的临床试验，赛庚啶最终上市了。这是一个典型的药物研发中的“幸运的意外”的例子，也说明了科学研究中的创造性和灵活性的重要性。

药物化学

赛庚啶是一种有机化合物，化学式为C21H24ClNO，呈白色或浅黄色结晶粉末，无臭，味苦。微溶于水，易溶于乙醇，极易溶于氯仿和二氯甲烷，溶于不挥发性油和苯。含有二苯环庚啶结构，与酮替芬、氯苯那敏等药物相似。可从一种名为赛庚啶的植物中提取，也可人工合成。常用其盐酸盐，有抗过敏作用 。

药理学

赛庚啶是一种抗过敏药，主要是H1受体拮抗剂，也有抗5-羟色胺、抗胆碱和抗抑郁作用。可用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎、皮肤瘙痒等过敏性疾病，也可用于治疗偏头痛、厌食、内耳眩晕等症。常见不良反应有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等 。

药物代谢动力学

赛庚啶可迅速被胃肠、皮下组织和黏膜吸收，可被胆碱酯酶水解破坏，极少随尿排出。可透过血-脑脊液屏障。口服后约1～2小时达到最高血药浓度，半衰期约为4～6小时。与血浆蛋白结合率约为93% 。

药物剂型

赛庚啶有片剂、胶囊、滴液、注射液等剂型。片剂为10mg或25mg；胶囊为10mg或25mg；滴液为0.5%或1%；注射液为1ml:10mg或1ml:25mg 。

药物不良反应和禁忌症

赛庚啶的不良反应主要有嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等。也可出现心悸、心动过速、血压升高、尿频、尿急、尿痛、视力模糊、光敏感等。对儿童和老年人的中枢神经系统有兴奋作用，可引起失眠、烦躁、兴奋、震颤、抽搐等。过量服用可导致昏迷、呼吸抑制、心律失常等 。赛庚啶的禁忌症有对赛庚啶过敏者、哺乳者、青光眼、前列腺肥大、尿路梗阻、胃肠梗阻、心血管疾病、甲状腺功能亢进、癫痫、肝肾功能不全者禁用 。

临床应用

赛庚啶主要用于治疗过敏性疾病，如荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎、皮肤瘙痒等。也可用于治疗偏头痛、厌食、内耳眩晕等症。在麻醉前可用于预防过敏反应，也可用于缓解麻醉后的恶心和呕吐。在精神科可用于治疗抑郁症、焦虑症、神经性厌食症等 。

药物相互作用

赛庚啶与其他抗H1受体药物如氯苯那敏、西替利嗪等合用可增强其抗过敏作用，但也增加不良反应；与抗胆碱能药物如阿托品、东莨菪碱等合用可增强其抗胆碱作用，但也增加不良反应；与抗抑郁药物如氯丙咪嗪、氟西汀等合用可增强其抗抑郁作用，但也增加不良反应；与中枢神经系统抑制剂如巴比妥类、苯二氮䓬类、麻醉药等合用可增强其中枢抑制作用，但也增加不良反应；与酒精合用可增强其酒精中毒作用，但也增加不良反应

重点相关（考察及应用）

赛庚啶是一种抗过敏药，主要通过拮抗H1受体，抑制组胺对血管、支气管平滑肌的作用，从而消除过敏症状。赛庚啶除了抗组胺作用外，还有抗5-羟色胺、抗胆碱、抗抑郁和中枢镇静作用，以及降血糖和增进食欲的作用。赛庚啶的主要不良反应是嗜睡、口干、乏力、头晕、恶心等，也可能引起低血压、心动过速、期外收缩、过敏性休克等。赛庚啶还有一定的抗胆碱作用，可能导致口苦、痰液黏稠、便秘、调节功能紊乱、泪腺分泌下降、支气管分泌稠厚、心动过速、尿潴留等。赛庚啶的主要临床应用是治疗过敏性疾病，如荨麻疹、湿疹、过敏性和接触性皮炎、过敏性鼻炎、药物疹等。也可用于治疗流行性腮腺炎、小儿厌食、支气管哮喘、小儿喘息性支气管炎、闭经-泌乳综合症、倾倒综合症、偏头痛、肝病性瘙痒、内耳眩晕症等。赛庚啶的禁忌症包括孕妇、哺乳期妇女、青光眼、前列腺肥大、尿潴留、幽门梗阻、消化道溃疡、磺胺类过敏者等。赛庚啶可能与其他药物发生相互作用，如增强或减弱其他抗过敏药、抗抑郁药、镇静药、利尿剂或降压药的效果，增加洋地黄或锂盐的毒性，增加低钠血症的风险等。

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