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沙格列汀
NO. 241
今天继续给大家介绍胰岛素促泌剂
DPP-4抑制剂:这类药物通过抑制DPP-4酶，延长胰高血糖素样肽GLP-1的作用时间，从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。国内上市的DPP-4抑制剂包括西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀
沙格列汀（Saxagliptin）
沙格列汀通常为粉红色薄膜衣片，去除包衣后呈现白色。沙格列汀是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，其分子结构通过特定的立体化学配置，增强了对DPP-4酶的选择性抑制作用，从而有效调节血糖水平
沙格列汀在体内主要通过肾脏排泄，部分以代谢物形式存在。其血浆浓度与剂量成比例，且在2型糖尿病患者中，沙格列汀抑制DPP-4酶活性可持续24小时。
3.作用特点：
沙格列汀通过提高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽（GIP）的水平，从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素，降低血糖。它是通过口服给药，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制
研发背景
沙格列汀最初由美国百时美施贵宝公司单独研发。在2010年世界糖尿病日前夕，百时美施贵宝公司和英国阿斯利康公司联合宣布，沙格列汀已在包括美国、印度和欧盟多个国家在内的46个国家获得上市批准。沙格列汀的作用机理基于肠促胰素，通过抑制DPP-4酶，增加内源性GLP-1和GIP的水平，从而促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，有效控制血糖水平。
沙格列汀的研发过程中，百时美施贵宝公司在2007年与阿斯利康制药合作，共同负责销售。在临床研究阶段，科学家们采用了I/II期临床试验齐头并进的策略，并与多项注册研究同时展开，仅用2年又1个季度的时间证实了西格列汀（一种类似的DPP-4抑制剂）单药或与二甲双胍及其他降糖药物联用均可显著改善血糖控制。这一策略的成功为沙格列汀的研发提供了重要的参考。
沙格列汀在全球市场上的需求逐年增长，尤其在中国市场，沙格列汀的产业规模持续扩大，供需规模稳步上升。根据市场研究报告，中国沙格列汀市场在2017-2022年间呈现出积极的发展态势，预计在2022-2028年间将继续保持增长趋势。
药物化学
沙格列汀是一种有机化合物，化学式为C18H25N3O2，呈白色结晶性粉末。在水中溶解度适中，更易溶于有机溶剂。分子结构中含有氨基酸衍生的部分，这使其具有抑制特定酶的能力。沙格列汀可以通过合成路径获得，也可从天然来源中提取。
药理学
沙格列汀作为一种DPP-4抑制剂，能够增强内源性胰岛素的作用，提高胰岛素分泌，对于调节血糖水平具有重要作用。它对胰岛β细胞具有保护作用，有助于改善2型糖尿病患者的胰岛功能。
药物代谢动力学
沙格列汀在体内主要通过肾脏排泄，代谢过程中不产生活性代谢物。其药效持续时间与剂量相关，能够维持一定时间的血糖控制。
药物剂型
沙格列汀通常以口服片剂形式存在，剂量根据患者的血糖水平和治疗需要进行调整。
药物不良反应和禁忌症
沙格列汀的不良反应相对较少，但可能包括头痛、上呼吸道感染和咽喉痛等。对于有严重肾功能障碍的患者或对药物成分过敏的患者，使用沙格列汀时应谨慎。
临床应用
药物相互作用
重点相关（考察及应用）
沙格列汀是一种DPP-4抑制剂，通过增强内源性胰岛素分泌和降低胰高血糖素水平来调节血糖。它对胰岛β细胞具有保护作用，有助于改善2型糖尿病患者的胰岛功能。主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制，尤其是在饮食和运动调整无效的情况下。可单独使用或与其他降糖药物（如二甲双胍）联合使用。沙格列汀的低血糖风险较低，且整体安全性良好。胃肠道不良反应发生率低，与其他同类药物相比具有更好的耐受性。
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