2023 中国高血压防治指南拟将 ARNI 列为新的一类常用降压药物,自此,ARNI 成为心衰及高血压治疗的基础用药,临床中应该如何应用?
一、主要作用机制
ARNI 增强利钠肽系统的同时抑制 RAAS 系统,其代表药物为沙库巴曲缬沙坦。
沙库巴曲是一种前体药物,进入体内后经过酯酶代谢为活性产物LBQ657,抑制脑啡肽酶活性。脑啡肽酶有多种底物,包括利尿钠肽和血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)。抑制脑啡肽酶可提高体内具有降压和器官保护作用的利尿钠肽水平。沙库巴曲缬沙坦共晶体的另一成分即缬沙坦则可有效抑制 AngⅡ-1型受体(AT1R),起到降压及器官保护作用。
二、临床用药
1.心衰
1)射血分数降低心衰(HFrEF)
「新四联」作为 HFrEF 的基础用药主要包括 ARNI/ACEI/ARB、β 受体阻滞剂、MRA 和 SGLT-2 抑制剂。
2022 AHA/ACC 心衰指南推荐:ARNI 作为 RAAS 治疗 HFrEF 的首选基础药物,对于可耐受 ACEI/ARB,NYHA 心功能 II/III 级的 HFrEF 患者,推荐以 ARNI 替代,以进一步降低心力衰竭的致残率和死亡率。
2)射血分数保留心衰(HFpEF)
目前针对 HFpEF 尚无特效治疗药物,可用药物主要包括:SGLT2 抑制剂(2a 级推荐)、醛固酮受体拮抗剂(2b 级推荐)和 ARB/ARNI(2b 级推荐)。
2022 AHA/ACC 心衰指南推荐:对于部分 HFpEF 患者,ARNI 可能降低住院率,尤其是针对 LVEF 较低的患者(2b 级推荐,B 类证据)。
PARAGON-HF 研究:在平均射血分数较低(45%~57%)及女性 HFpEF 患者中使用沙库巴曲缬沙坦可以取得更多的临床获益。
2.高血压
CCB、ACEI/ARB、利尿剂和 β 受体阻滞剂为五大类传统降压药物,2023 中国高血压防治指南拟新增 ARNI 为新一类常用降压药。更适用于老年高血压、盐敏感性高血压、高血压合并心力衰竭、高血压合并左心室肥厚、高血压合并 CKD(1~3 期)和高血压合并肥胖等患者。
三、用法用量及用药交代
用法用量:
用药交代:
食物影响较小,可以与食物同服,或空腹服用。可引起高钾血症,应定期监测血清钾水平。可引起咳嗽。如果出现血管性水肿,应立即停药并就诊。
温馨提示:
沙库巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3转运蛋白的作用,可能会增加他汀类药物的全身暴露量,合用他汀类药物(尤其是阿托伐他汀)时应谨慎。
四、不良反应及禁忌人群
1.服用后可能会出现什么不良反应
2.禁忌人群
五、注意事项
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