用作片剂和薄膜衣的药用聚乙二醇(PEG)主要有PEG4000和PEG6000等。
原理:
1.PEG的可塑性。
2. 良好的与药物相容性。
3. PEG在水中的溶解性很大,高分子量PEG在水中溶解度可达50%以上,PEG溶液属非离子
性。
4.高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000)作为制造片剂的粘合剂是很有用途的。
优点:
1. PEG的可塑性有利于片剂的成型。
2. 它可提高片剂释放药物的能力。
3. PEG可使片剂的表面有光泽而且平滑,同时不易损坏。
4. 提高药物溶解、溶出度而速效:国外率先使用灰黄霉素PEG(1:3或1:9)分散片,灰黄霉素在
水中溶解速率和口服后人体吸收速率均有明显增加。国内有人自制氢氯噻嗪PEG(1:9)分散片3
批与市售传统片4批作溶出度比较, 结果平均T70由市售片的40min缩至分散片的20min。有人
对6个厂的中成药水飞蓟素片进行试验, 30min溶出率<30%,低于国外同类产品,而改制成
分散片,溶出度提高了37倍。 延缓药物释放或排出而长效:据报道,PEG用量<20%并与其它
阻滞剂伍用熔制的甲丙氨醋片有延效作用, 用50%PEG溶液制作的苯巴比妥片崩解速度快于
4%明胶粘合剂1倍多, 而药物溶解速率反而慢。国内以PEG4000-葡萄糖(1:1)为联合载体再与
异丁基哌嗪力复霉素(2:1)制成的分散片, 体外溶出速率好,犬体内血药浓度高,人体尿药排
出量比单纯药物低。国外用PEG微孔聚丙烯等制成的速尿控释骨架片,当口服低剂量
(23.0+-7.4mg)即可达到比静注高剂量(40.0+-1.0mg)或口服液(44.5+-7.4mg)更强的利尿作用。
5. 此外,少量的高分子量的PEG(PEG4000和PEG6000),可以防止糖衣片剂之间粘接合与
药瓶之间粘接。
此外,高数目药用PEG(100目-300目)适用于薄膜衣技术。 PEG在国外曾用于苯海拉明片包
衣,在国内先后用于包肠溶衣, 苯妥英钠片,中药首乌片的薄膜包衣,丹参片的复合膜包衣。
个别成品除光亮度稍差外,其崩解度、抗磨损、抗湿热等性能均优于传统糖衣片。
此外, PEG还可用于缓释片的外层膜包衣, 也可在微孔包衣中用作致孔剂, 参与头抱氨苄缓
释小丸的缓释包衣。
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