治疗头晕时，使用氟桂利嗪与倍他司汀，要注意什么？

眩晕/头晕在狭义上是指自身或外界物体的运动性幻觉。眩晕是由关于空间定位与运动的预估感觉和实际接收的感觉传入（前庭感觉、视觉和本体感觉）不匹配所引起，其可能起源于前庭（中枢或周围）或非前庭。

氟桂利嗪、倍他司汀都是治疗头晕的常用药物。氟桂利嗪是选择性的钙离子拮抗剂，倍他司汀是组胺的合成类似物，两者通过不同的药理机制发挥作用，哪个更有效需要看发病的原因，没有可比性，但两者可以联合使用。

选择性钙离子拮抗剂氟桂利嗪

作为第四代选择性钙离子拮抗剂，氟桂利嗪脂溶性强，能透过血脑屏障；病理情况下能改善脑组织的供血供氧，对心脏功能和血压影响较小，安全性较高。临床多用于偏头痛的预防和治疗，也可用于由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗，还可以用于各种脑血管患者及癫痫等的治疗。

氟桂利嗪是桂利嗪的二氟化衍生物，兼有对H1受体和H2受体的双重拮抗作用。氟桂利嗪能抑制磷酸二酯酶，阻止cAMP（环磷酸腺苷）分解成无活性的5'-AMP，从而增加细胞内的cAMP浓度，抑制组胺、5-羟色胺、缓激肽等多种生物活性物质的释放。可与组胺竞争性地结合H1受体，不具内在活性，发挥对组胺及其类似物的作用。

大家所熟悉的地平类药物也是钙离子拮抗剂，但是地平类药物主要作用于心血管系统，起到降低血压的作用，其中尼莫地平对脑血管的选择性高，也可以用于头晕的治疗，但对心血管系统有影响，不良反应较多。氟桂利嗪与尼莫地平相比，对心血管系统影响很少，不良反应小，所以更为常用。

组胺类药物倍他司汀

倍他司汀的化学结构和药理性质类似于组胺，具有扩张毛细血管的作用，是一种循环改善药物。其能特异性促进脑内血液循环及内耳微循环，扩张前庭内耳的毛细血管，从而增加耳蜗和前庭的血流量，增加毛细血管通透性，促进细胞外液的吸收，消除内耳的淋巴水肿，起到消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感的作用。

主要用于治疗梅尼埃综合征、眩晕症所导致的眩晕、头晕等症状。

倍他司汀是组胺H1受体的弱激动剂，对H2受体几乎没有作用，是H3受体的强拮抗剂。H3受体的分布主要集中在中枢，倍他司汀能通过抑制H3受体，抑制组胺的自身负反馈机制，从而使已分泌组胺的作用时间延长。

需要注意的是：（1）有哮喘的人，气道对组胺敏感，而倍他司汀可引起组胺样作用，会加重哮喘；（2）倍他司汀可刺激胃壁细胞组胺受体，使胃酸分泌增多；（3）倍他司汀会刺激嗜铬细胞瘤分泌激素，使血压骤升。所以，患有哮喘、消化性溃疡、嗜铬细胞瘤的人禁用。

头晕时的药物选择

造成头晕的原因主要有两种：（1）各种原因影响到了内耳前庭功能，如耳石症、梅尼埃病、病毒感染了内耳神经、内耳肿瘤、某些药物的耳毒性不良反应等原因。（2）各种原因造成的中枢神经障碍，如多发性硬化症、动脉狭窄造成的大脑缺血等。

与内耳前庭功能相关的原因，较适宜选用倍他司汀。甲磺酸倍他司汀比盐酸倍他司汀更容易透过血脑屏障，进入内耳发挥作用。

与大脑缺血相关的原因，较适宜选用氟桂利嗪，对脑血管扩张效果较好，可以改善急性眩晕的临床症状。

出现头晕时要先确诊

出现头晕症状时，不建议自行用药，建议先找医生进行检查确诊。比如，耳石症引起的眩晕，用药的效果很差，需要医生进行复位治疗才可以缓解。

有糖尿病的人，如果用降糖药过量或是进餐不及时会造成低血糖，也会导致头晕，需要进食葡萄糖才能缓解。

老年人的血压调节能力差，从卧姿、坐姿变成站立时，可能会出现体位性低血压，引起头晕；也有人是降压药服用过量，血压偏低出现头晕。这些情况经过休息就会好转，不需要用药。

小结

氟桂利嗪与倍他司汀都是治疗头晕的药物，氟桂利嗪较适宜用于大脑缺血，倍他司汀较适宜用于内耳神经功能障碍。两者的药理机制不同，也可以联合用药。

参考资料  |  神经时讯等

编辑 | Arzt