动脉粥样硬化性心血管疾病包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病，其病理基础是动脉粥样硬化。动脉粥样硬化是脂代谢紊乱和炎症性血管疾病，他汀类药物具有调脂和抑制炎症作用，临床试验证明他汀治疗可以逆转动脉粥样硬化斑块，降低心血管事件。
斑块逆转是指动脉粥样硬化斑块内的脂质逆向转运，从而呈现斑块体积的减小。低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）升高是动脉粥样硬化发生的重要因素，他汀类药物降低LDL-C可以预防动脉粥样硬化形成并延缓其进展。有研究证实瑞舒伐他汀和阿托伐他汀可以通过强效降低LDL-C并升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）逆转斑块，而且瑞舒伐他汀较双倍剂量阿托伐他汀降LDL-C效果更强，同时更大幅度地升高HDL-C，可以获得更强的斑块逆转效应。
所有动脉粥样硬化心血管疾病患者包括冠心病、动脉粥样硬化性卒中和外周血管疾病。他汀治疗显著降低LDL-C同时升高HDL-C，才能逆转动脉粥样硬化斑块（升高HDL-C可以促进胆固醇逆向转运，从而实现斑块的逆转）。他汀治疗后LDL-C 显著降低到1.4～2.1mmol/L（53～79mg/dl）冠脉斑块保持不进展，若同时升高载脂蛋白A1（Apo－A1）＞9%（达到1.35～1.5g/L）和HDL-C＞8%达到1.2～1.4mmol/L（45～55mg/dl）可以观察到冠脉斑块的逆转。这可以作为他汀类药物治疗减少胆固醇流入斑块和增加胆固醇流出斑块的目标值，对冠心病的防治具有重要指导意义。
急性冠脉综合征患者入院后在24ｈ内检测基线血脂，尽早开始服用他汀。他汀剂量的选择可以参照临床试验的治疗方案。由于缺乏中国人的资料，我们可以参照亚裔人群的临床试验剂量（瑞舒伐他汀：10～20mg；阿托伐他汀：20mg）。首次服用药物后2～3个月复查血脂和肝酶肌酶血糖，根据血脂水平调整他汀剂量，降低LDL-C＜2.1mmol/L（79mg/dl），同时升高Apo－A1＞9%（高于1.35g/L）和HDL-C＞8%［高于1.2mmol/L（45mg/dl）］。
逆转斑块治疗需要考虑他汀安全性问题。他汀治疗新发糖尿病风险增加９%，强化他汀治疗时增加12%。常规剂量他汀引起转氨酶升高超过３倍正常值上线（ULN）的患者不超过1%，大剂量他汀治疗可在２%～３%患者中引起转氨酶升高超过３倍ULN。由于上述推荐的他汀剂量低于欧美国家的指南推荐剂量，一般相对来说较为安全。
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