⑴ 他汀类药物是降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的一线药物，该药有一定程度的降低甘油三酯作用。即使对伴有甘油三酯轻中度升高（1.7～4.5mmol/L）的患者，他汀类药物仍可作为首选。他汀类药物一般在晚饭后或睡前服用效果较好，该类药物副作用较少，耐受性好，偶可出现肝酶升高和肌病，肝酶升高多为轻度升高，停药后可恢复正常，肌病表现为肌肉疼痛、乏力和肌酸激酶（CK）升高。为及时发现副作用，在使用8～12周左右，监测肝酶[谷丙转氨酶（ALT）和谷草转氨酶（AST）]，以后每年监测一次或多次，禁用于有活性和慢性肝病患者。病人在服药时如出现肌痛、肌无力（排除其他原因）及时报告医生，并查肌酸激酶。他汀类药物有多种，各种药物在体内的代谢过程不完全相同，调脂效果也有所差别，在使用时医生根据病人的血脂水平、合并的疾病和用药（其他药物）以及经济承受能力选择用药。
⑵ 胆酸结合树脂：主要用于降低低密度脂蛋白胆固醇，由于有升高甘油三酯的倾向，对甘油三酯水平较高（>2.3mmol/L）的病人不适于使用，副作用主要是胃肠道症状（便秘、腹痛、腹胀等）以及减少某些同时服用药物的吸收。由于该类药物使用剂量大、服药不方便（粉剂、胶囊）以及长期服用病人不易耐受，一般不作为首选，可与他汀类药物合用加强其降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。
⑶ 烟酸和烟酸衍生物：烟酸可降低甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇和脂蛋白(a)，同时能升高高密度脂蛋白胆固醇。在所有调脂药物中，烟酸是最有效的升高高密度脂蛋白胆固醇和降低脂蛋白(a)药物。烟酸也有较多的副作用，有些病人不能耐受，副作用包括面部潮红，胃肠道症状等，主要副作用是肝毒性、高尿酸血症以及升高血糖，这些副作用随剂量的增加而增加。一般认为糖尿病患者应避免使用高剂量烟酸（>3克/日），可考虑用小剂量烟酸（<2克/日），烟酸禁用于有慢性肝病和严重痛风病人。烟酸衍生物阿西莫司副作用相对较轻，可用于2型糖尿病患者。
⑷ 纤维酸衍生物：主要作用为降低甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇以及升高高密度脂蛋白胆固醇。纤维酸类药物是治疗高甘油三酯和低高密度脂蛋白胆固醇的一线药物，特别是在甘油三酯>4.5mmol/L，而低密度脂蛋白胆固醇正常或轻度增高时。该类药物同样具有较好的耐受性和安全性，主要副作用有胃肠道症状和胆石，偶可出现可逆性伴肌酸激酶升高的肌病，不适用于有严重肝肾损害的病人，对伴有肾功能损害的糖尿病患者要慎用或避免使用。如与他汀类药物合用，出现肌病的可能性增大，一定要在医生的指导下谨慎使用。
⑸ 其他降脂药物和疗法：血脂康为中药制剂，由特制红曲发酵提取，富含多种有效成分，包括他汀类物质，有一定的降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯以及升高高密度脂蛋白胆固醇作用，该药副作用少，耐受性好，较少引起肝损害和肌酶升高，适于糖尿病患者使用。n-3脂肪酸[亚麻酸、二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳六烯酸（DHA）]在鱼油制品中含量较高，在较大剂量时可降低甘油三酯，在治疗高甘油三酯血症时可作为一种选择。对绝经期妇女雌激素替代疗法不推荐用于以预防冠心病为目的治疗。
⑹ 药物治疗的开始时间：对轻度血脂异常可先考虑饮食控制和运动治疗，如不能达到目标，可加用调脂药物。对血脂异常较严重者，在饮食与运动治疗的基础上同时加用调脂药物。
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