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阿伐那非是什么药物,有什么作用,使用时注意什么?

有位朋友向华子咨询,他看到一篇资料,说阿伐那非可以用于男性不育症的治疗,这是什么药物,有什么作用?华子告诉他,阿伐那非与大家所熟悉的西地那非(“伟哥”)是同类药物,用于治疗男性勃起功能障碍(ED)。

有很多男性不育患者的精子质量都是正常的,但因为出现ED或早泄,无法完成夫妻生活,导致不育。所以在临床上,医生会推荐使用治疗ED的阿伐那非,以及治疗早泄的达泊西汀对男性不育症进行辅助治疗。

一、阿伐那非可以用于男性不育症

阿伐那非是新一代的5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,与前几代的西地那非、他达拉非、伐地那非是同类药物。通过对PDE5的抑制增加环磷鸟苷(cGMP)的水平,促使海绵体平滑肌松弛引起血流灌注增加而勃起。

使用PDE5抑制剂可以显著改善ED症状,而男性睾丸中没有PDE5基因和蛋白表达,所以使用PDE5抑制剂对精子的形态、动力均无影响。可以用于男性不育症的辅助治疗,而不会出现生殖毒性。

二、阿伐那非有什么特点

可能有人会奇怪,我们已经有了好几种PDE5抑制剂,为什么又要研制阿伐那非呢?这是因为阿伐那非与其他同类药物的化学结构不同,有自己独特的优势。

  1. 起效快:阿伐那非的起效速度快,在口服之后大约15分钟就会发挥作用,服药不受饮食影响。相对于其他同类药物,西地那非(60分钟)、他达拉非(25分钟)、伐地那非(30分钟),使用阿伐那非可以让自己更快的“做好准备”。

  2. 不良反应低:在使用PED5抑制剂的时候,出现头痛、潮红、鼻充血、消化不良、背痛、视觉障碍、低血压等不良反应,是患者最大的困扰。在临床试验中,阿伐那非的不良反应发生率最低。

  3. 安全性高:在PDE5抑制剂中,阿伐那非的代谢速度最快,意味着药物不易产生蓄积毒性,相对而言更安全。

三、使用阿伐那非时要注意什么

1、服用剂量:阿伐那非有两种规格,分别为100mg与200mg。如果首次应用,建议选择低剂量100mg,只需提前15分钟服用。

根据服药后的效果与耐受性,如果效果还没有达到理想状态,可以增加至200mg,或是减少到50mg,服药频率为每日1次。

2、起效关键:阿伐那非通过减少cGMP的破坏,升高其水平发挥作用。但是需要有性刺激促进血管活性因子一氧化氮(NO)的释放,才能激活NO-cGMP分子通路。也就是说,服药之后的起效需要性刺激,否则药物不会发挥效果。

3、与其他药物相互作用:硝酸酯类药物可以促进NO释放,与阿伐那非联用后,会导致严重的低血压,需禁用。使用阿伐那非者,需间隔12小时以上,才能使用硝酸酯类药物。

阿伐那非通过肝药酶CYP3A4代谢,如果同时在使用CYP3A4抑制剂(酮康唑、利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、沙奎那韦和泰利霉素等),需要禁用阿伐那非。

3、禁忌症:对本品过敏、在6个月内患有心肌梗死、中风或危及生命的心律失常者禁用;血压低于90/50mmHg,或是高于170/100mmHg时禁用;严重的心绞痛,严重的肝、肾功能不全者禁用。

遗传性退行性视网膜疾病、非动脉炎性前部缺血性神经病变(NAION)导致单眼视力丧失者禁用。

总结一下,阿伐那非是新一代的PDE5抑制剂,用于治疗ED,也可以用于男性不育的辅助治疗。与前几代PDE5抑制剂相比,阿伐那非的起效速度更快,不良反应发生率更低,蓄积性小更为安全。但在使用时,需要注意与其他药物的相互作用及禁忌症。

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