说起他汀，很多人可能并不陌生：
它是心脑血管患者的必备药品。除了能降低血脂，还具有延缓动脉粥样硬化程度、抗炎、保护神经和抗血栓等多种功效。
它是风靡全球的明星“神药”。在美国，45岁以上的人群中有四分之一都在服用他汀类药物，全世界大量心脑血管疾病患者从中广泛受益。
它是医药界的“重磅炸弹药物”。仅2008年，他汀类药物的销售额即占全球医药市场总销售额的5.5%。
然而，自古豪门多质（si）疑（bi），顶着主角光环的他汀身世更为坎坷。
自它“出世”以来，关于这类药物安全性的讨论便根本停不下来，近些年甚至有专家学者站出来大声呼吁：不要服用他汀！它对预防心血管疾病完全无效！
这让不少正在服药的患者一脸懵逼，而对于刚接触他汀类药物的患者来说，更像是晴天霹雳。
他们发出了灵魂三连问：这药到底能不能吃？安全性到底如何？有没有停药的必要？
别急，这篇文章，解答你的疑问，带你八卦，啊，不对，是走进他汀“家族”的“爱恨情仇”。
他汀家族，发迹于43年前，英文名statin，学名叫做羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由于学名太长，一般临床点名时，都把它这一大家子人，统一称呼为他汀或他汀制剂。
他汀家族人丁兴旺，目前在中国“定居”的家族成员有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。
如果我们仔细了解他汀“家族”的“发家史”，就会发现第一个“家族成员”的诞生并不容易。
1966年，获得博士学位的日本学者远藤章前往美国进修。他对胆固醇生物合成研究抱有浓厚兴趣。
在当时，胆固醇过高与心血管疾病的关系也已经为人所知,胆固醇生物合成的机制因更是研究热点之一。
经过多次失败和不断重复，1976年，远藤章宣布，自己从桔青霉里成功分离提取出抑制HMG-CoA活性成分的物质——美伐他汀。
1978年11月, 日本Sankyo制药公司开始了美伐他汀的I期临床试验。1979年，美伐他汀 II期临床试验开始。
若不出意外，美伐他汀本应正式成为他汀“家族”的第一个“成员”。
但遗憾的是，由于小鼠活性实验结果不佳与实验犬致癌等因素影响,美伐他汀的研发进程最终于1980年宣告“流产”。
但故事并没就此结束，就在美伐他汀开展II期临床实验时，远藤章和美国默克公司研究人员先后发现了一种新的具有抑制HMG-CoA还原酶的活性物质—— 洛伐他汀。
1980年，默克公司开始对洛伐他汀进行临床研究。但由于受到美伐他汀“流产”影响，同年9月，向来重视安全性的默克公司宣布中止实验。直到确认洛伐他汀无致癌毒性后，他们才重新开启临床实验。
终于！1987年！在经历了八年的蹉跎和等待后，洛伐他汀被FDA（美国食品药品监督管理局）批准上市，正式成为他汀“家族“第一个“成员”。
而后随着研究不断深入和发展，他汀家族一系列“成员“也相继问世，如辛伐他普伐他汀、氟伐他汀等等。
值得注意的是，这里面有一个“屌丝逆袭”的典范，那就是阿托伐他汀。
1985年才被研发出来的阿伐托他汀在家族中排行“老五”，当时的市场早已被其它“兄弟”瓜分，加之自己“母亲” — Warner-Lambert的子公司市场开拓能力欠缺，所以一直被“冷藏”。
直到1996年，它在“义父”辉瑞公司（制药行业巨头）的鼎力支持下，才被FDA批准上市，商品名为立普妥。
上市后的立普妥表现可谓是大放异彩，由于它的疗效与安全性相当卓越, 仅上市一年，就占领了18%的市场，并且成为第一个年销售额突破百亿大关的畅销药物, 也成为迄今药物史上销售额最大的药物。
可纵然是表现勇猛的阿伐托他汀，也逃不过“家族”的噩梦 —安全性存疑的折磨。
自他汀“家族“成员上市起，关于他汀类药物安全性的质疑从未间断。
有些“黑粉”更是将其彻底“妖魔化”。不但把他汀说成是伤肝、伤肾、伤肌肉、导致糖尿病、加快衰老、诱发心力衰竭的毒药，而且完全否认他汀在预防心梗、脑梗等心血管疾病方面的预防作用。
很多患者受到舆论影响，停止服用他汀类药物。
但事实果真如此吗？
的确，有不少临床研究结果证实，他汀“家族”可能会引起肌肉毒性、糖尿病高发风险、肝酶异常以及出血性脑卒中等不良反应。
2001年8月8日，他汀“家族成员”之一 — 拜耳公司的西立伐他汀 (cerivastatin, 商品名拜斯亭, 1997年由FDA批准上市) 就因出现严重横纹肌溶解不良反应,从全球市场撤出。
但客观上讲，人无完人，药物也一样。任何药物都是“双刃剑“，作为明星药物的他汀“家族”自然也不例外。
但那些恶意中伤他汀家族，大肆宣扬其在预防心血管疾病完全无效、只有各种可怕副作用的言论，就有些过分了。
辟谣一：他汀“家族“对于ASVCD预防完全无效
血浆胆固醇，尤其是低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），这种“坏胆固醇”早被公认为是导致动脉粥样硬化心血管疾病（ASCVD）的 “罪魁祸首”之一。
大量研究已证实，降低坏胆固醇对于动脉粥样硬化性心血管事件的预防起关键作用。而他汀“家族”是目前临床调脂药物中降LDL-C作用最强、安全性和耐受性最好的药物。
自1994年北欧4S研究公布后，包括中国冠心病二级预防研究等一系列临床试验均证实，对确诊的冠心病患者，无论坏胆固醇是否升高，他汀“家族”治疗能够显著减少再发ASCVD事件，降低心血管病死率。
他汀“家族”在ASVCD二级预防作用“毋庸置疑”。
而在ASVCD一级预防方面，一系列研究也证实他汀“家族”治疗不同血浆胆固醇水平及不同心血管高危人群中也具有巨大临床价值。（此外，他汀家族在延缓动脉粥样硬化方面，还具有稳定斑块，甚至逆转斑块的功效）。
辟谣二：他汀“家族”“是引发多种可怕副作用的“毒药”。
他汀主要作用在肝脏，以减少肝脏合成胆固醇。少数患者接受他汀治疗后会出现肝酶水平升高情况，但停药后肝酶水平即可下降。只有极少数可能引起不可逆的肝损害。
建议：患者在他汀治疗开始后4-8周复查肝功能，若无异常，则逐步调整为6-12个月复查一次。若肝酶超过化验单上正常范围上限三倍，应暂停给药，且仍需每月复查肝功能，直至恢复正常。
他汀可能引起肌病、肌痛、肌炎。但导致严重后果的横纹肌溶解症罕见。
建议：服用他汀出现肌肉不适或无力症状以及排褐色尿时，应提高警惕，如发生或高度怀疑肌炎，应立即停止他汀治疗。
他汀引发肌细胞、脂肪细胞、胰岛B细胞中的线粒体功能障碍，导致胰岛素分泌减少，并增加外周胰岛素抵抗，引起血糖升高，可能会增加新发糖尿病。
但他汀“家族”对心血管疾病的保护作用远大于新增糖尿病风险，每增加一例新发糖尿病，可挽救9个心肌梗死、卒中和心血管死亡。
目前没有任何证据支持他汀会引起心力衰竭和加快衰老。
为了更加了解他汀“家族”的“爱恨纠葛”，我们采访了业内知情人士：
Q:豪门多恩怨，那他汀家族成员之间会“内斗”吗？他们到底哪里不一样？
A: 他汀家族成员就像皇族一样，虽然都叫爱新觉罗，流着皇室血脉，但生母不同，长相不同，性格不同，为了争夺皇位（利益），当然在市场上也免不了争斗。
至于差别，洛伐他汀与辛伐他汀属于第一代他汀，来源于天然产物;第二代他汀普伐他汀为天然药物, 而氟伐他汀为人工合成;第三代产品阿托伐他汀则属于人工合成药物。
Q:那些“黑粉”到底是什么人啊？
A:这些“黑粉“成分复杂，有些是无良商人,他们为了销售自己降脂保健产品，联合一些“砖家“刻意抹黑他汀”家族“。
Q:他汀可以用于心血管疾病一级预防，那我们是不是都可以吃喔？
A:当然不是，话能乱说，药可不能乱吃！
中国及欧美各国的权威临床指南均明确建议：综合考虑患者血脂水平并结合其它危险因素，对ASVCD风险处于中高危或更高的人群应及时启动他汀治疗。
具体来说，适用于以下人群：
1、 家族性高胆固醇血症或LDL-C>4.7mmOL/L的患者，立即开始他汀类治疗。
2、 对大于50岁的中年和老年患者，只要 ASCVD风险达到中危或高危以上，应在生活方式改变基础上，尽早启动他汀类治疗。
3、 对年纪较轻，LDL-C水平在1.8- 4.7mmol/L,但存在多种危险因素，应采用ASCVD长期（至80岁）风险评估，提高各种ASVCD危险因素的管理和控制率，尤其及早启动他汀降低坏胆固醇水平。
喔，对了！
ASCVD风险评估可通过网站（www.cvdrisk.com.cn）和心脑血管风险手机app软件进行评估。
Q: 如果吃了他汀血脂降不下去是不是要加大剂量？
A：如果有少数经常规剂量他汀类治疗坏胆固醇下降仍不达标的患者，可考虑联合应用调脂药物，他汀类+依折麦布作为首选或考虑加大剂量。
Q：那如果血脂降下去了是不是就不用吃了？
A：他汀降胆固醇的效果服药几周就可显现。但患者即使血脂正常了也不应停服，应当长期坚持服用。
因为血脂正常只是数值的降低而非代谢功能的恢复，是依靠他汀类药物作用的结果。
一旦停用，血脂将很快反弹且更加难以控制。而且短期服药根本达不到稳定逆转斑块效果，三高人群心脑血管发病风险仍然没降低。
从他汀“家族”第一名成员正式诞生起，整个“家族”就在不断发展壮大。
作为一类抗动脉粥样硬化有效安全的一线明星用药，世人一直给予他汀“家族“极高关注度，甚至有人将之与青霉素发明视为一个级别的药物成就。
现在他汀仍是国际医药市场上的重要“大家族”。包括贝特类及其他降血脂新药均难以撼动他汀类“家族”在降脂药物市场上的“霸主”地位。
他汀的确是明星，但不是“神药”。无限风光的背后，是坎坷不断，质疑不停。
对于他汀家族的狂热粉丝来说，应理智追星，保持克制，适度追捧。
对于他汀家族的路人粉来说，也应做到不造谣不抹黑，客观看待。
毕竟，降脂千万条，安全第一条，用药不规范，亲人两行泪。
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