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骨化三醇是维生素D3最重要的活化代谢产物之一，不需要转化直接发挥药理作用，可促使钙沉着于新骨形成部位，使枸橼酸盐在骨中沉积，促进骨钙化及成骨细胞功能和骨样组织成熟，还可促进小肠黏膜对钙的吸收及肾小管重吸收磷，提高血钙、血磷浓度，协同甲状旁腺激素、降钙素，促进旧骨释放磷酸钙，维持和调节血钙、血磷正常浓度，防止骨质疏松，适用于绝经后和老年骨质疏松。
阿法骨化醇为前体药物，是一种人工合成的活性维生素D，服用后可被肝脏中25-羟化酶和成骨细胞迅速转化为骨化三醇，故阿法骨化醇的临床疗效与骨化三醇基本一致，因为不需要肾脏转化，尤其适用于老年人和肾功能减退的骨质疏松患者。
阿仑膦酸钠为第三代氨基双膦酸盐类骨代谢调节剂，与骨内羟基磷灰石有强亲和力，能进入骨基质羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体，药物被释放，能抑制破骨细胞活性，并通过成骨细胞间接起抑制骨吸收作用，并且没有骨矿化抑制作用。使用阿仑膦酸钠治疗的患者96%脊椎的骨量增加，绝经后有骨质疏松的妇女的椎体畸变、身高缩短、骨折发病率(包括髋骨、脊椎骨、腕骨)等均获得改善。用于治疗绝经后妇女的骨质疏松，以预防髋部和脊柱骨折，也适用于男性骨质疏松以增加骨量。
骨化三醇和阿法骨化醇属于活性维生素D，能促进骨形成和矿化并抑制骨吸收，长期服用对增加骨密度有益，能增加老年人肌肉力量和平衡能力，降低跌倒风险，进而降低骨折风险，二者疗效相似，可选其一，阿法骨化醇适用于肝功能正常而肾功能减退的骨质疏松患者。阿仑膦酸钠是目前临床上应用最为广泛的抗骨质疏松症药物，与骨骼羟磷灰石的亲和力高，能够特异性结合到骨重建活跃的骨表面，抑制破骨细胞功能，从而抑制骨吸收，适用于绝经后骨质疏松和男性骨质疏松。
骨化三醇的口服剂量应根据患者的血钙浓度来决定。初始剂量应使用最小剂量，并且不能在没有监测血钙水平的情况下增加用量。绝经后和老年性骨质疏松，骨化三醇推荐剂量为每次0.25ug，每日2次。分别于服药后第4周、第3个月、第6个月监测血钙和血肌酐浓度，以后每6个月监测一次。
骨质疏松症，阿法骨化醇首剂量0.5μg/天，为防止高钙血症发生，应根据生化指标调节剂量。服用初期每周测定血钙水平，剂量可按0.25-0.5μg/天的增量逐步增加，大多数成年患者的剂量可达1-3μg/天。当剂量稳定后，每2-4周测定一次血钙。
阿仑膦酸钠片剂，70mg/片，口服每次1片，每周1次；10mg/片，口服每次1片 ，每日1次；阿仑膦酸钠肠溶片，70mg/片 ，口服每次1片，每周1次；10mg/片，口服每次1片，每日1次；空腹服用，用200~300ml白水送服，不要咀嚼或吮吸药片，服药后30分钟内避免平卧，应保持直立体位（站立或坐立)，此期间应避免进食牛奶、果汁等任何食品和药品。
常吃骨化三醇需要注意：
常吃阿法骨化醇需要注意：
常吃阿仑膦酸钠需要注意：
小剂量单独使用（＜0.5微克/天）骨化三醇和阿法骨化醇一般无不良反应，长期大剂量服用或与钙剂合用会引起高钙血症和高钙尿症，可引起全身性血管钙化、肾钙质沉淀及其他软组织钙化，从而导致高血压和肾功能衰竭。如果在用药过程中出现恶心、呕吐、食欲缺乏、极度口渴、多尿、便秘和腹泻交替发生、烦躁、抑郁等症状，应警惕维生素D中毒。
阿仑膦酸钠耐受性良好，少数患者可见胃肠道反应，如腹痛、腹泻、恶心、便秘、消化不良，如不按规定方法服用者可有食管溃疡，偶有头痛、骨骼肌疼痛、血钙降低、短暂白细胞升高、尿红细胞、白细胞升高，罕见皮疹或红斑；可能对上消化道黏膜产生局部刺激；已报道的食管不良反应有食管炎、食管溃疡和食管糜烂，罕有食管狭窄和穿孔的报道；血清钙和磷呈轻度且短暂的下降，无临床症状。
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