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4个一线降压药,强效降压,副作用少,每日服一次,防治高血压并发症
 1.奥美沙坦:为一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,主要通过选择性拮抗血管紧张素II与其AT1型受体结合,从而阻断血管紧张素II的血管收缩、水钠潴留和心肌重构作用,发挥降压作用,其与血管紧张素II的AT1型受体结合得更加牢固,结合时间更长,并可抑制AT1型受体激活,兼具强效和长效降压的特点,每天服用一次,可达到24小时平稳降压,一般在2周内起效,4周后可达到最大降压疗效。

在安全性方面,奥美沙坦耐受性和安全性良好,直接与药物相关的不良反应较少,常见头晕、头痛、鼻炎、咽炎、流感样症状、背痛等不良反应,通常症状轻微,持续治疗依从性高。奥美沙坦不经过肝药酶代谢,药物间相互作用较少,联合用药有较好的安全性。

临床研究发现,奥美沙坦能够预防糖尿病患者微量蛋白尿进展为大量蛋白尿,减少尿蛋白排泄,延缓肾脏病进展。此外,奥美沙坦具有一定程度的改善糖代谢的作用。因此可作为高血压伴糖尿病患者降压治疗的首选药物,足剂量使用有助于提高降压效果,保护靶器官。

2.拉西地平:为一线降压药,属于二氢吡啶类钙通道阻滞药,对平滑肌的钙通道具有高度选择性,主要扩张周围动脉,减少外周阻力降低血压,并可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作用。拉西地平具有高脂溶性的特点,在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位,这一特点使其明显比其他同类药物作用时间更长,每天服用一次,血压可以稳定24小时。

此外,拉西地平还可扩张冠状动脉,降低冠状动脉平滑肌张力,防止冠脉痉挛,增加冠脉血流量,提高供氧量,减少了氧需求,具有抗心绞痛等作用。

在安全性方面,拉西地平不良反应常见头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸;少见无力、皮疹、食欲缺乏、恶心、多尿,极少数有胸痛和齿龈增生,长期应用耐受性良好。

临床研究发现,拉西地平既能有效控制血压以减少心脏负担,又能扩张冠状动脉以改善心肌血液供应,即“降压又护心”,改善冠心病心绞痛症状,还有较好的抗动脉粥样硬化作用,可用于高血压合并冠心病的治疗。

3.比索洛尔:为一线降压药,属于高选择性β1受体拮抗药,其与β1受体的亲和力比β2受体大11~34 倍,主要通过拮抗心脏β受体而减低心排血量,抑制肾素释放而降低肾素血浓度,拮抗中枢和周围肾上腺素能神经元,减少去甲肾上腺素释放而降低血压。

心力衰竭时交感神经活性代偿性增高,但如其增高过度,可引起心肌细胞缺血、坏死、心律失常,并继而激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统,使血管收缩、水钠潴留,病情加重。比索洛尔拮抗交感神经β肾上腺素能受体,降低心率和心搏出量,从而使心力衰竭减轻。

在安全性方面,比索洛尔不良反应少见乏力、胸闷、头晕、头痛、心悸等;罕见腹泻、便秘、恶心、腹痛、瘙痒、低血压、心动过缓、传导阻滞、心力衰竭恶化、气促、肌无力、肢端发冷麻木、痉挛性肌痛等。

比索洛尔具有较长的血浆半衰期(10-12小时),且血浆蛋白结合率高,故作用时间长,每日服用一次,降压作用可维持24小时以上。

临床研究证实,比索洛尔治疗心力衰竭,可恢复心肌细胞β1受体的正常功能,并使之上调。长期应用(> 3个月时)可改善心功能,提高左室射血分数;治疗4-12 个月,能够降低心室肌重量和容量,改善心室形状,延缓或逆转心肌重构,可用于高血压合并心力衰竭的治疗。

4.培朵普利:为一线降压药,属于血管紧张素转化酶抑制剂,其主要通过抑制血管紧张素转化酶的活性,使血管紧张素II无法顺利合成,并可抑制缓激肽降解,减少醛固酮的分泌,从而扩张血管,促进水钠潴留,降低血压。

培朵普利具有长效性的特点,口服后1小时起作用,4~8小时达峰作用,每日服用一次,降压作用可维持约24小时。

在安全性方面,培朵普利不良反应常见头痛、眩晕、疲乏、嗜睡、恶心、咳嗽,最常见的停药原因为头痛和咳嗽;少见症状性低血压、直立性低血压、晕厥、心悸、周围性水肿、皮疹、皮炎、便秘、胃炎、焦虑、失眠、感觉异常、关节痛、肌痛、哮喘等。

临床研究证实,给予男性高血压患者培朵普利可以改善其性功能,其对于勃起功能障碍的潜在改善作用与组织灌注增加有关。从短期效应来说,培朵普利可通过释放一氧化氮、舒张血管来改善阴茎海绵体灌注;从长期效应来说,培朵普利可以通过阻断血管紧张素II来发挥作用,血管紧张素II可以促进阴茎血管胶原组织增殖,使血管管腔变窄。故高血压合并勃起功能障碍的患者可以使用培朵普利。#健康2023#
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