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硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、贝尼地平各有什么特点?有这么副作用
硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、贝尼地平各有什么特点?有这么副作用?

硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、氨氯地平、左旋氨氯地平、拉西地平、乐卡地平、贝尼地平均为一线首选降压药,属于二氢吡啶类钙通道拮抗剂,主要通过阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内,干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,减低全身血管张力,扩张血管,降低血压。它们共同的特点是降压作用强,降压幅度大,疗效个体差异小,控制血压达标率高,能明显增强其他降压药的降压作用,对血糖和血脂无明显影响,用药依从性好,尤其适用于老年高血压以及合并糖尿病、冠心病的高血压患者。

这些降压药不同点主要在于:硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、非洛地平缓释片是在硝苯地平片、非洛地平片的基础上,改革为缓释或控释剂型而使药代动力学特性有了明显改善,如硝苯地平控释片,以独特的胃肠膜控制技术和零级释放模式使药物 24小时均匀释放,保证了药物治疗的长效性和平稳性。硝苯地平控释片和非洛地平缓释片每日服1次,可保持24小时血压平稳,而硝苯地平缓释片须每日服用2次,才能覆盖24小时血压。

乐卡地平和拉西地平具有长组织半衰期的特点,它们与血管平滑肌细胞膜的磷脂双分子层紧密结合,具有“膜控”特点,血压下降速度平缓,波动小,降 低血压呈平稳趋势;而氨氯地平、左旋氨氯地平具有长血浆半衰期的特点,在体内代谢缓慢,即使漏服一次,在24小时甚至48小时后,降压作用仍然存在。这4种药物均具有起效平缓、 作用平稳、持续时间久、抗高血压谷峰比值高的特点,因此患者血压波动小,每天服一次,能有效平稳地降低血压。

氨氯地平与左旋氨氯地平的区别在于:氨氯地平可手性拆分为左旋异构体和右旋异构体,左旋体具有更强的降压作用,右旋体则是其不良反应的主要来源,因此2.5mg的左旋氨氯地平与5mg的氨氯地平的降压作用相当,且左旋氨氯地平的血浆半衰期更长,作用更持久,但剂量相对减少,使其不良反应发生率更低。

拉西地平脂溶性高,可以在脂质部分沉积并在清除阶段不断释放到结合部位,这一特点使其明显比其他同类药物作用时间更长,还可增加肺动脉有效血流量和搏出指数增加,动静脉血氧分压减少,对呼吸功能试验无明显影响,提示其可用于治疗慢性阻塞性肺疾病及肺动脉高压。

与其他几种药物不同,贝尼地平与二氢吡啶结合部位的亲合力强且解离缓慢,所以显示持续药理作用,高血压患者每日一次口服能产生24小时平稳降压作用,不影响血压的昼夜变化,还可显著增加原发性高血压患者的肾血流量,伴有高血压的慢性肾功能不全患者,可显著增加肌酐清除率及尿素氮清除率,维持肾功能。

在安全性方面,硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片短暂而较多见的不良反应是踝、足与小腿肿胀。较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重(由于降压后交感活性反射性增强);牙龈增生。罕见的是胸痛(可出现于用药后30分钟左右)、晕厥(血压过低所致)、胆石症、过敏性肝炎、多尿。持续出现而须加注意的有:眩晕、头晕、面部潮红及热感、头痛、恶心。

非洛地平缓释片较少发生不良反应,可见面部及踝部肿胀、潮红、心动过速、血压、晕厥、口干、恶心、腹胀气、贫血、关节痛、肌痛、头痛、头晕、头胀、皮疹、齿龈增生等。

氨氯地平常见不良反应为踝和足的外周水肿、头晕、头痛、颜面潮红;较少见心悸、乏力、恶心;少见心绞痛、心律失常(包括室性室性心动过速以及房颤)、低血压、直立性低血压,感觉异常、关节痛、皮疹、尿频。

左旋氨氯地平较少见不良反应有头痛、水肿、疲劳、失眠、恶心、腹痛、颜面潮红、心悸和头晕;极少见瘙痒、皮疹、呼吸困难、无力、肌肉痉挛和消化不良;少有心肌梗死和胸痛的不良反应报道。

拉西地平常见不良反应有头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕和心悸;少见无力、皮疹、食欲缺乏、恶心、多尿,极少数有胸痛和齿龈增生。

乐卡地平可能出现的不良反应同其扩血管作用有关,如面部潮红、踝部水肿、心悸、心动过速、头痛、眩晕。偶见胃肠道反应、皮疹、疲劳、嗜睡、肌肉痛,极偶然可能出现低血压。

贝尼地平可见肝、肾功能异常、白细胞减少、嗜酸粒细胞增加、心悸、颜面潮红、潮热、血压降低、头痛、头重、眩晕、步态不稳、直立性低血压、便 秘、皮疹、浮肿(面部、下肢、手) 等不良反应。
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