硝苯地平缓释片/控释片属于钙通道阻滞药,可阻滞钙离子经过心肌或血管平滑肌细胞膜上的通道进入细胞内,而血管平滑肌和心肌细胞的收缩过程,依赖上述细胞外钙离子经特异性通道进入细胞内的运动。故硝苯地平缓释片/控释片通过干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平,从而改变心肌收缩性和血管张力,由此引起全身血管张力减低、血管扩张,从而降低血压;此外,硝苯地平缓释片/控释片扩张正常供血区或缺血区冠状动脉,可缓解心绞痛。
硝苯地平控释片(30mg,1 次/d,不能嚼服和掰开服用)在轻至中度高血压患者的长期治疗中疗效优于缓释片;控释片维持血药浓度的时间更长、降压更平稳,尤其适用于夜间及清晨增高以及血压明显波动者,且不引起过度降压,如血压控制不达标可增至60mg或联合其他药物。硝苯地平缓释片(10~20mg,2次/d)治疗过程中,血压控制稳定的患者可继续使用,对治疗依从性差者可换用硝苯地平控释片30mg(口服,1次/d),如血压未达标者可联合其他的降压药物。
硝芣地平控释片30~60mg,1次/d,优先推荐应用人群包括高血压伴稳定型冠心病患者、高血压伴动脉硬化患者、高血压伴糖尿病患者、高血压伴慢性肾病患者、老年高血压患者、妊娠期高血压患者和哺乳期高血压患者。硝苯地平缓释片10~20mg,2次/d,适用于高血压伴动脉硬化患者、老年高血压患者以及妊娠期高血压患者。
美托洛尔片/缓释片属于选择性β1受体阻断剂,主要通过抑制中枢和周围的肾素-血管紧张素-醛固酮系统,降低心肌收缩力、减慢心率而降低血压,其降压作用强而持久,起效快,不仅能降低静息血压,而且能抑制体力应激和运动状态下血压急剧升高,同时还可通过降低交感神经张力。
95mg美托洛尔缓释片相当于100mg的美托洛尔片。肝功能损害者应减少美托洛尔剂量。
高血压患者口服美托洛尔片,起始剂量为一次25-50mg,一日2-3次,以后按需要每次剂量可增加到100mg,一日2次;美托洛尔缓释片一次95-190mg,一日1次,无效时可增加剂量。心绞痛患者口服美托洛尔片,起始剂量为一次25-50mg,—日2-3次,以后按需要每次剂量可增加至100mg,一日2次;美托洛尔缓释片一次95-190mg,一日1次,无效时可增加剂量。心律失常患者口服美托洛尔一次25-50mg,一日2-3次,必要时增加到一日200mg,分次服用。
病情稳定而有症状的慢性心力衰竭患者口服美托洛尔片,起始剂量为一次6.25mg,日2-3次,以后视临床情況数日至一周增加至一次6.25-12.5mg,一日2-3次。最大剂量一次50~100mg,一日2次;美托洛尔缓释片,心功能II级,起始剂量23.75mg,一日1次,在患者能够耐受的情况下每2周增加一次剂量,最大剂量为190mg,一日1次。心功能III-IV级,起始剂量11.875mg,—日1次,在患者能够耐受的情况下1~2周增加至23.75mg,一日1次,以后若耐受则每2周剂量加倍,最大剂量为190mg,一日1次。
甲状腺功能亢进 患者口服美托洛尔,作为辅助治疗,50mg,一日4次;偏头痛患者口服美托洛尔预防偏头痛,可每日50-200mg。从小剂量开始,逐渐增增加,达到有效治疗。
美托洛尔片为普通片剂,半衰期短(3-5小时),推荐空腹服用,因为进餐时服药可使美托洛尔的生物利用度增加40%,增加心动过缓的风险;美托洛尔缓释片是一个多单位的微囊系统,每片药物中含有上千个包含美托洛尔的球形微囊,进入胃肠道可快速崩解,微囊释放并广泛分布于消化道中,微囊中的药物以恒定的速度不断向外释放,降压作用平稳而持久。美托洛尔缓释片半衰期长(12-24小时),用药不受进餐影响,最好在早晨服用。由于美托洛尔缓释片属于微囊化制剂,可以掰开服用,缓释作用不受影响,但不能咀嚼或压碎,服用时应该用至少半杯温水送服。
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