自《神农本草经》始，菟丝子用于临床数千年，自古即为补肾助阳、益精养阴、固护冲任之要药。与其他补肾阳、滋肾阴药不同，本品既补阳又补阴，且补而不峻、润而不燥。肾为先天之本，元阴元阳之所居，主生殖、藏精，主骨生髓，司二便。若肾阳不足，肾气不固，上述功能都会出现障碍，导致阳痿、早泄、遗精、滑精、不孕、不育等病症。本品单用即能壮阳起痿，但多与其他药物配伍应用而增效。从历代治疗阳痿的方药看，本品可以说是治疗阳痿之要药，很多治疗阳痿的方剂均以菟丝子作为方名。如《扁鹊心书》菟丝子丸，以菟丝子500g，附子120g为丸，治疗肾虚阳痿、精神疲乏、腰膝无力等；《圣济总录》菟丝子丸，用菟丝子900g，小茴香、青盐各90g，浸药酒煮，为丸服，治疗肾虚阳痿、腰酸无力。肾主闭藏，若肾气不足，封藏失职，精关不固，可致滑精、早泄。《太平惠民和剂局方》玄菟丹，用菟丝子、茯苓、莲子肉制丸，治疗心肾虚所致遗精白浊。《古今名方》载，以菟丝子与补骨脂、山萸肉、仙灵脾合用，名壮肾固精汤，治疗阳痿、遗精、早泄。上述遗精、早泄、阳痿病重者，也可严重影响生育功能，故上述诸方均可用于治疗不育。《古今名方》载益精补肾汤，将菟丝子与补骨脂、桑螵蛸、覆盆子、何首乌合用，治疗精子稀少及精子活动力低下。若与仙灵脾、巴戟天、肉苁蓉等同用，可以治疗性腺功能失常性不育。肾主水，主闭藏，若肾气不足，封藏失职，可导致老人尿频、尿后余沥及小儿遗尿。《本草正义》说“溺有余沥，则肾阳不布而大气不举也”，并认为菟丝子“唯此善滋阴而又敷布阳和，流通百脉，所以治之。”即谓本品通过补肾阳，益肾气，促膀胱气化而达到缩泉止遗尿之功效。菟丝子补肾阳，“坚筋骨”，又能“去腰疼膝冷”，故为治疗腰痛、腰膝酸软之要药。《是斋百一选方》以本品与杜仲等分为末，山药糊丸下，盐汤下，治腰痛。
若与鹿茸、黄芪、川断、附子等同用，本品强腰固肾之力更为明显，如《太平圣惠方》之黄芪丸治五劳七伤、风寒羸瘦、腰膝冷痛等。肾阳不足者，常配伍山药、鹿茸、附子等，如《太平圣惠方》之薯蓣丸；肾精不足者，常配伍熟地黄、山萸肉、枸杞子、制首乌；肾气不足、虚阳上扰者，可于上方中配伍磁石、生龙牡。菟丝子补肾阳，益肾精，坚筋骨，故对于先后天不足所致的筋骨痿弱者有效。如《三因极—病证方论》加味四斤丸，以菟丝子与鹿茸、当归、熟地、牛膝等配伍，补肾阳，益精血，强筋骨，主治肝肾不足，筋骨痿弱，行走无力。中药具有多靶点作用，不能只看到一般作用，还要深入挖掘。中药也是一样，比如菟丝子，归属于补阳药中，但还具有安神、明目、消斑、强肾健骨的功效。因此我们应善于学习总结，将现代的中药药理作用结合临床。
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