秋水仙素,一种生物碱,因最初从百合科植物秋水仙中提取出来,故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶,熔点157℃。易溶于水、乙醇和氯仿。味苦,有毒。秋水仙素能抑制有丝分裂,破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂。在这样的有丝分裂中,染色体虽然纵裂,但细胞不分裂,不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利(A.F.Blakeslee)等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种
秋水仙碱规格有每片0.5毫克及1毫克两种。当痛风急性发作时,可每2小时口服1毫克,但每日最大量不应超过6毫克,一般可在当天见效。以后应减少至每日0.5~1毫克,直至关节肿痛完全消退即可停药或在维持几天,以免发生反跳现象。
①治疗急性痛风:口服首剂1mg,以后1~2小时0.5mg,直至症状缓解或出现不良反应。用于治疗急性痛风性关节炎发作时24小时内不可超过6mg。并在症状缓解后48小时内不需服用,72小时后每日0.5-1mg服用,服用7天。
②预防痛风急性发作:每日或隔日0.5~1mg。
③在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作。(注意:在使用秋水仙碱治疗急性痛风性关节炎时,应避免与别嘌醇同用,因为在急性发作期,别嘌醇促使尿酸结晶溶解会加重疼痛症状,应在平稳期服用别嘌醇等药物控制尿酸水平。)
秋水仙碱的静脉注射用法是:每次用秋水仙碱2毫克加入0.9%氯化钠注射液20毫升中缓慢静脉注射,5分钟左右注射完毕,每日用量不得超过4毫克,一般在注射当日立即生效,以后改为每日1~2毫克静脉注射维持疗效。急性发作控制后应立即停止静脉注射,改为其他药物口服治疗。
2010年10月3日,美国食品药物管理局(FDA)宣布,在美国境内停止对单一成分口服秋水仙碱药品的营销。FDA称,该药物未通过FDA的审核验证,要么升级通过验证,要么退出市场。
FDA表示,秋水仙碱作为一种处方药,必须通过FDA的审核。而很多单一成分的秋水仙碱药物已经在未经审核的情况下流通使用。“没有准确的药物标签,旧标准可能会继续沿用,从而对患者造成更大的伤害。”FDA药物评价研究中心主任珍妮特伍德科克这样说道。
(1)消化道反应:是最常见的副作用。许多痛风病人在服用秋水仙碱后出现恶心、食欲减退、呕吐、腹部不舒适感以及腹泻。有的病人因恶心呕吐或者腹泻较为严重而无法坚持用药。
(2)骨髓毒性反应:主要是对骨髓的造血功能有抑制作用,导致白细胞减少、再生障碍性贫血等。
(3)肝脏损害:可引起肝功能异常,严重者可发生黄疸。
(4)肾脏损害:可出现蛋白尿现象,一般不会引起肾功能衰竭。
(5)其它副作用:包括脱发、皮肤过敏、精神抑郁等。
为减轻秋水仙碱的副作用,也可以在急性期使用芬必得、双氯芬酸钠等止痛片,如果有肝肾功能损害就只能使用天然的消炎药物如天然虾青素(asta)、二甲基砜(DSM)等。
当使用秋水仙碱将关节炎急性发作完全控制后可停用秋水仙碱。在不发作的间歇期内不必再服用秋水仙碱。因为秋水仙碱的不良反应较其他抗痛风药大,所以在平时应尽量少用,只是在急性发作的情况下作为第一线的药物发挥作用。
痛风性关节炎急性发作期的病人应卧床休息,抬高患肢,避免受累关节负重。一般在关节疼痛缓解7小时后开始恢复活动。药物首选秋水仙碱,此药有诊断和治疗方面的价值,能迅速终止急性发作。临床上用来治疗痛风或预防痛风的有效剂量常在0.5-1 5毫克之间。有学者认为在平时服用小剂量的秋水仙碱(每日0.5毫克) ,可预防痛风性关节炎的发作。研究者建议采用秋水仙碱1.0 -2.0毫克/每日,合用非简体抗炎药如吲哚美辛(消炎痛) ,以达最佳临床效果且最易忍受。也可用秋水仙碱1-2毫克溶于20毫升0.9%氧化钠注射液中缓慢静脉注射。该药有胃肠道不适、肝功能异常、精神抑郁、上行性麻痹、呼吸抑制等不良反应,使用秋水仙碱要密切观察。也可用糖皮质激素中小剂量口服或静脉应用,但不宜长期应用。也有学者认为秋水仙碱不能有效地防止痛风性关节炎的发作,因为预防痛风性关节炎急性发作的关键问题,是长期维持血尿酸浓度在正常范围之内,消除高尿酸血症。要达到这个目的,就必须采取综合性的防治措施,加强饮食控制、避免引起发作的诱因、服用降血尿酸药物等。秋水仙碱并无降低血尿酸的作用,只是在控制急性发作的症状如关节红、肿、热、痛方面有显著疗效,而绝不能替代饮食控制、降血尿酸药物维持治疗及长期坚持自我保健对预防发作之功效。且秋水仙碱的不良反应也较多,不造宜长期服用。所以,秋水仙碱不宜作为预防痛风性关节炎发作的药物。
秋水仙碱虽然对痛风性关节炎急性发作时的肿痛有显著疗效,但对泌尿系统结石引起的肾绞痛毫无作用,有时反而会引起蛋白尿,所以,在肾绞痛发作时,是不能用秋水仙碱的。别嘌呤醇及促尿酸排泄药如果能合理地使用,可以预防痛风石及泌尿系统结石的发生,但对结石引起的肾绞痛发作也毫无效果,不过这两类药物在肾绞痛发作期间仍可继续服用,并不干扰治疗肾绞痛药物的疗效。其他解热镇痛剂如吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、保泰松、吡罗昔康等,可作为痛风性关节炎的辅助治疗药,但不宜用于治疗肾绞痛。
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