每日医药——秋水仙碱

【其他名称】秋水仙素 阿马因，秋水仙化合物-F。

【性状】本品为淡黄色粉末，熔点142~150℃，从醋酸乙酯中得到淡黄色针状结晶，熔点155~157℃。无臭或微臭，潮湿或受热时，发出干草样气味；味很苦；溶于水(但在一定浓度的水溶液中形成半合成的结晶析出)、乙醚和苯。遇光颜色易变深。

【药理及应用】痛风的急性发作是尿酸钠盐在关节及关节周围组织以结晶形式沉积引起的急性炎症反应。其炎症反应是关节液和关节滑膜的中性白细胞趋化、聚集并吞噬尿酸盐、以及释放一些炎性介质而致。

用于痛风性关节炎的急性发作、预防复发性痛风性关节炎的急性发作、家族性地中海热。

【用法】(1)急性期治疗:①口服:成人常用量为每1~2小时服0.5~1mg，至关节症状缓解或出现恶心呕吐、腹泻等胃肠道不良反应时停用。一般约需3~5mg，不宜超过6mg，症状可在16~12小时减轻，24~48小时内控制，以后48小时不需服本品。此后可每次给0.5mg，每日2~3次(0.5~1.5mg/d)，共7日。②静脉注射:口服胃肠道反应过于剧烈者，可将此药1mg用0.9％氯化钠注射液20ml稀释，缓慢注射(20~30分钟)。24小时剂量不超过2mg。但应注意勿使药物外漏，视病情需要6~8小时后可再注射，有肾功能减退者24小时内不宜超过3mg。

(2)预防:口服，每日0.5~1mg，但疗程要酌定，并要注意不良反应的出现，如出现应立即停药。

【注意】(1)本品不良反应与剂量大小有明显相关性，口服较静脉注射安全性高。早期不良反应常见腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振，发生率可达80%，严重者可造成脱水及电解质紊乱等表现。长期服用可见严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征；神经系统不良反应为肌肉、周围神经病变包括近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高，在肌细胞受损的同时可出现周围神经轴突性多神经病变，表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见，常在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现；血小板减少，中性白细胞下降，甚至再生障碍性贫血，多见于静脉用药者，有时是致命性危险；少尿、血尿、抽搐及意识障碍，多见于静脉用药及老年人，死亡率高；其他不良反应有静脉炎，皮疹，脱发和发热。

(2)由于对秋水仙碱治疗痛风时的疗效和危险性的认识，及对它的毒性的严重性的认识尚不一致，因此在选用本药时一定要慎重。尽量避免静脉注射和长期口服给药，禁止静脉和口服途径并用。

(3)禁用于骨髓增生低下、肝肾功能不全者、孕妇和2岁以下儿童。

(4)慎用于老年人及肝肾功能有潜在损害者。

(5)必须定期监测血常规及肝肾功能。

(6)本品可导致可逆性的维生素b12吸收不良。

(7)本品可使中枢神经系统抑制药增效，拟交感神经药的反应性加强。

(8)本品不宜作为长期预防痛风性关节炎发作的药物。

(9)静脉注射本品仅限于禁食患者，如手术后有痛风发作时。

(10)有严重不良反应者要立即停药，对症抢救。

【制剂】片剂:每片0.5mg；1.0mg。