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一图读懂:阿司匹林用药问题



阿司匹林是临床应用最为广泛的药物之一,被誉为「防治心脑血管事件的基石」,其除了具有良好的解热镇痛作用外,还具有抑制血小板激活和抗血栓形成的良好作用,可用作冠心病和脑血管疾病的一级、二级预防,对防范和减少冠心病急性事件及缺血性脑卒中的发生、发展有着重要意义。


普通剂型的阿司匹林口服后因为水杨酸的强酸性作用刺激胃黏膜,所以一般建议饭后服用。目前常用的阿司匹林肠溶片,通过「肠溶」技术,使得包裹在「肠溶衣」里面的阿司匹林在胃的酸性条件下不被溶解出来,而只有在肠道的碱性条件下才被溶解破坏,释放阿司匹林。这样既减轻了对胃的刺激,也便于阿司匹林在肠道中吸收。


如果肠溶片在餐后服用,一方面食物可以稀释或中和胃酸,「碱化」胃的酸性,甚至达到碱性条件,导致阿司匹林的「肠溶外衣」在胃中被溶解;另一方面,食物也会延缓药物快速通过胃进入肠道,由此释放出来的阿司匹林可强烈刺激胃部。在餐前服用时,因为空腹状态下胃呈酸性,阿司匹林肠溶片不会在胃中释放,不会引起胃痛等刺激症状,若在餐前服用了大剂量的抑酸药或抗酸药,使胃中碱性升高,可能会使阿司匹林肠溶衣提前溶解,释放阿司匹林。


有研究显示,对于轻度高血压患者,睡前服用阿司匹林具有轻度降压作用,而上午服用则无此作用。说明阿司匹林服用具有生物时效性。通常情况下,心脑血管事件高发时间为 06: 00~12: 00,而本品在服药后 3~4 h 后才能达到血药浓度高峰,如果每天早上起床后才服用本品,则不能起到最佳保护作用。18: 00~24: 00  是人体血小板生成的活跃时段,人体活动少,血液粘稠,血流缓慢,易出现血栓。晚上服用阿司匹林,可使其作用更有时效性。


也有实验发现,早晨服用阿司匹林,血液中的前列环素夜间比白天水平高。而晚上服用阿司匹林,则血液中的前列环素白天比夜间高。前列环素具有血管扩张和抗血小板聚集作用,而夜间凝血度最高,所以对于血管扩张和抗血小板聚集的疾病,早晨服用效果更佳。美国胸科医师学会(ACCP)抗栓和溶栓治疗循证指南指出:使用阿司匹林预防心肌梗死、脑卒中和血管性死亡,服用时间最好选择在早晨,剂型以阿司匹林肠溶片为最佳。


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2016 年美国阿司匹林一级预防指南(点此查看)

在我国,阿司匹林在心血管疾病的一级预防应如何进行呢?

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编辑:任杨源
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