原创刘药师话用药 2017-11-05 22:50

阿司匹林堪称医药史上的经典，历经百年，从最初用于解热镇痛，到现在被广泛用于抗血小板聚集，已成为一个心血管疾病预防基础用药。2006年美国预防服务工作组将阿司匹林作为心血管病高危人群性价比最高和最有价值的临床预防措施之一，2012年美国疾病控制中心启动“百万心脏”计划，提出Ａ（合理应用阿司匹林）Ｂ（血压达标）Ｃ（血脂管理）Ｓ（戒烟）策略。

在药物咨询中，经常有患者问阿司匹林肠溶片应该何时服用？是早上，还是晚上？是餐前，还是餐后？最近就有一患者餐后服阿司匹林肠溶100ｍg，１次/ｄ，规律服用半年多，总感觉上腹部有烧灼感，问是否和服用阿司匹林有关？我们不妨从阿司匹林的药效学和药动学做一分析。

药效学

阿司匹林抑制血小板血栓素A2的生成从而抑制血小板聚集，其机理为不可逆的抑制环氧合酶的合成；由于血小板内这些酶不可再合成，所以此抑制作用尤为显著。虽然阿司匹林和水杨酸血药浓度的达峰时间分别为10-20分钟和0.3-2小时，但其抗血小板作用却可持续7~10ｄ（即血小板的整个生命周期）。因此，每天任何时间服用阿司匹林的作用都是相同的，只要坚持每天固定时间服药，就能长久获益。

药动学

阿司匹林吸收后迅速降解为主要代谢产物水杨酸。由于阿司匹林肠溶片的肠溶包衣具有抗酸而不耐碱的特征，所以在酸性胃液不溶解而在十二指肠内碱性环境下才崩解。因而可避免对胃黏膜的损伤。餐前30分钟空腹服用，因胃内酸性强，药物不易溶解且胃排空速度快，在胃内停留时间短，从而可减少药物对胃黏膜的损伤。若餐后服用，食物可改变胃内酸性环境，致使阿司匹林肠溶片在胃内提前崩解，从而导致胃黏膜的损伤；此外进食使药物在胃内的停留时间延长，进一步增加了药物在胃内溶解的机会。

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