摘自 丁香园
论坛里早前也有些介绍HPMC胶囊的帖子,如羟丙甲基纤维素(HPMC)空心胶囊的特性及应用,还有一些供应商的信息和文章。总体来说,都是说HPMC胶囊的一些优点,不想多谈,主要是四点:植物来源,不会感染动物疾病;不会触犯宗教信仰,迎合素食需求;含水量低,受湿度影响相对较小,适合于吸湿性或水分敏感性内容物的填充;HPMC稳定性较好,相容性问题较小,无交联。
这些都是很重要的信息,有助于了解HPMC胶囊。但是,如果只看这些信息会被误导,因为这些文章出于各种目的,都会把HPMC胶囊说的过于的好,偶尔会有一些错误的引导。我们把目光聚焦于这些一些容易忽略或者易被误导的问题。
(1)误导之一:高韧性、无脆碎
如果只是说自身韧性高,无脆碎,只能说勉强。但是如果和明胶胶囊相比,这其实是个劣势。用两点来证明:首先明胶胶囊上机率比HPMC胶囊高,咨询供应商,纵使把HPMC胶囊说的再好也不敢说这点比明胶好;其次,明胶胶囊在帽体分离工序基本上只会出现瘪掉的现象,但HPMC胶囊大都是破损或碎掉。这个性质,孰优孰劣一目了然。
个人经验,不同厂家胶囊好坏可以用手去感受,韧性好、柔软的质量较好。个人认为,quali-V优于vcaps plus。
(2)误导之二:稳定性极佳
稳定性较明胶胶囊好不一定站的住。诚然,明胶胶囊有一些问题,也就是说明胶适应特定的一些药品。话说回来,HPMC也不是万能辅料吧,也有一些配伍禁忌的。只能说各有优劣。
(3)误解之一:只有HPMC一种原材料
其实,HPMC胶囊也是多种材料制备的,成分也较复杂,不单一。如,HPMC,卡拉胶,结冷胶,SDS等材料制备,当然要遮光也少不了二氧化钛,要美观也要色素,还可能有一些抛光剂。
(4)不容忽略的问题之-崩裂时间长,个体差异大
以苏州胶囊的产品为例,比较明胶胶囊和HPMC胶囊。
第一代的HPMC胶囊,大都在10到30min之间崩裂,做速释制剂不适宜用这种胶囊。对于第二代vcaps plus,崩裂时间大都在3到15min之间,据我实验发现,在盐酸介质中一般在4到7分钟左右,略快于其他介质,但也时常会有8-10分钟崩裂的。即使是第二代个体差异也不容忽视,偶尔会出现个别15min的现象。
当然,HPMC胶囊的工艺也是不断优化的,改善个体差异、增加崩裂速度是一个很重要的方向。
苏州胶囊的普通明胶胶囊一般在1.5到4分钟崩裂,绝大部分是在2-3min。质量是非常均一的。
(5)容易忽略问题-溶出介质中的盐
溶出介质中的钾离子会和胶囊中的结冷胶发生联结,降低HPMC胶囊的溶解度,导致崩解迟缓。这是做研究中需要注意的,因为磷酸钾盐在配置溶出介质中非常常见。
(6)国内注册情况
苏州胶囊有第一代HPMC胶囊vcaps的注册证,但更好的第二代目前只有受理号。
国内,已经有三家有药品注册证,最早的是秦皇岛一家公司,2005年即有了注册证。
HPMC胶囊制备水平最高的是日本的盐野义,同样的hpmc胶囊,柔韧性极佳,个体差异非常小。
尽管说了这种胶囊一大堆看似不好的东西,但实际是,随着科技进步,成本进一步下降,很多问题都不是问题了。但是,HPMC胶囊由于安全风险小,适应穆斯林等市场,顺应素食的潮流等重大优势,估计超过甚至取代明胶胶囊都只是时间问题。
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