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降压药新星沙库巴曲缬沙坦,国内年销近30亿!至少要知道这5件事

在降压药领域,如果说近年来有哪个药物异军突起的话,那沙库巴曲缬沙坦这个药一定榜上有名,从销售数据来看,在2022年,这个药物的销售额在国内达到了28.5亿元,而全球销量更是高达46.4亿美元!全球销售增长率高达37%。

之所以能够获得高速的增长,与药物本身的明确作用是分不开的,沙库巴曲缬沙坦在国内的首次获批是2017年,其适应症主要是用于替代普利类、沙坦类药物用于心衰患者的治疗,但在2021年,该药物又获批了治疗高血压的适应症,在2023年,在更新版的中国高血压指南中,沙库巴曲缬沙坦更是作为降压药的一线用药被单独归类纳入了指南。

之所以能够纳入指南,是药物高效的降压效果以及大量的临床数据得来的,而在现实生活中,也有不少朋友正在服用沙库巴曲缬沙坦来控制血压,作为降压药应用的沙库巴曲缬沙坦,用好这个药物,都有哪些要点需要注意呢?今天的这篇科普,就来和大家聊一下这方面的话题。

三重机制降压,保护心肾功能

缬沙坦这个药物相信很多朋友都耳熟能详,而沙库巴曲缬沙坦听起来则像是一个缬沙坦与其他药物组合而成的复方药物,但我们从严格意义上来说,沙库巴曲缬沙坦并不属于复方药物,而是有脑啡肽酶抑制剂沙库巴曲与血管紧张素拮抗剂缬沙坦按照摩尔比一比一生产的共晶药物。

当然在进入人体后,沙库巴曲和缬沙坦会分别发挥其自身的药物活性作用。其中沙库巴曲是一种前提药物,其在人体内的活性代谢物对于脑啡肽酶具有抑制作用,从而起到利尿排钠,舒张血管,抑制交感神经过多活跃等多重作用,在降低血压,预防和抑制心肌肥大,心肌纤维化,肾脏纤维化等方面,都发挥了重要的作用。

而缬沙坦则是血管紧张素受体拮抗剂类药物,这个药物的作用机理主要是一直肾素-血管紧张素系统的活性,从而达到扩张血管,降低血压的作用,而在沙库巴曲缬沙坦中,缬沙坦的这种血管紧张素拮抗作用,能够减少脑啡肽酶被抑制而导致血管紧张素2升高,更好的发挥利钠肽效应的心肾保护作用。

总而言之,对于沙库巴曲缬沙坦来说,这两个药物协同作用,从利尿排钠、舒张血管,抑制交感神经紧张等方面发挥降压作用,能够起到1+1>2的高效降压效果,而同时利钠肽系统的激活,对于保护心脏、肾脏等靶向器官,也起到了更全面的作用,它不但能够治疗和改善心衰和慢性肾病问题,对于高血压患者来说,使用这样的降压药,还能够保护心肾,降低心肾功能下降的风险。

联合用药很重要

当然,对于沙库巴曲缬沙坦来说,虽然它本身已经是一种双活性,双靶点的药物,但有时候如果单独使用它来控制血压,还是远远不够的,联合使用其他降压药,来加强血压控制,对于很多中重度的高血压患者,也是很有必要的。

在各类一线降压药中,地平类降压药,噻嗪类利尿剂,β受体阻滞剂类药物,通常都是可以沙库巴曲缬沙坦联合使用的降压药组合,可以结合情况,合理设置联合用药方案,2种或3种组合,都是可以的。需要注意的是,普利类、沙坦类降压药则是不宜与沙库巴曲缬沙坦合用的。

沙库巴曲缬沙坦单独使用或联合其他降压药,可用于中重度高血压患者的治疗,以及难治性高血压的改善等,对于高血压合并糖尿病,高血压合并肾功能轻中度损伤,高血压合并心肌肥大(心肌纤维化)等问题的患者,沙库巴曲缬沙坦,都可以成为降压药用药方案中的重要组成之一。

药物的特殊人群用药

沙库巴曲缬沙坦虽好,但对于特殊人群用药来说,也有值得注意的一些事项。首先对于妊娠期的女性,该药物是禁用的,65岁以上老年人,无需调整剂量。其次对于肾功能不全的患者,轻中度的肾功能不全,肾小球滤过率如果在30以上的,对于高血压治疗来说,无需减低剂量,但对于终末期肾病患者,不建议使用该药物,还需要提醒的是,有肾功能不全问题的患者,在用药过程中,应该注意做好血钾的监测。

对于肝功能不全的患者,轻度肝功能不全者,无需调整剂量,中度肝功能不全者,治疗高血压起始剂量以100mg/日为宜,在使用2到4周身体耐受的前提下,可逐步增加至200mg 的常规日剂量,重度肝功能不全者禁用本品。

药物的不良反应风险

沙库巴曲缬沙坦长期服用的过程中,主要需要考虑的药物不良反应是低血压的风险,因为药物本身就有多重的降压作用,在与其他降压药合用的过程中,特别是对于某些患者自身血压调节功能较弱,容易出现低血压风险的人群,都要注意服药过程中可能引发的低血压风险,做好血压的及时监测和用药方案的及时调整。

除此之外,服用沙库巴曲缬沙坦,还需要注意可能出现的血管神经性水肿、高血钾等方面的不良反应,有特发性血管神经性水肿的人群,应禁用该药物。

与其他药物的相互作用

如果需要合用其他药物的情况,在合用其他药物时,也要注意沙库巴曲缬沙坦与其他药物可能存在的药物相互作用风险。

首先是沙坦类或普利类降压药,这类药物在作用机理和不良反应风险方面,与沙库巴曲缬沙坦有叠加,如果是用沙库巴曲缬沙坦替代上述药物的情况,建议在服用最后一剂普利类或沙坦类药物36小时后,再启动沙库巴曲缬沙坦的药物治疗。

对于高血压合并2型糖尿病的患者,第二代肾素抑制剂类药物阿利吉仑应避免与沙库巴曲缬沙坦合用,高血压合并肾小球滤过率小于60的患者,也应该禁止两种药物合用。

在服用沙库巴曲缬沙坦的过程中,应该慎用西地那非等5型磷酸二酯酶药物,并做好血压监测,注意可能出现的低血压风险;除此之外,与保钾利尿剂,如螺内酯等药物、补钾药物合用,要注意用药期间的定期肾功能监测和血钾水平监测,尽量避免高血钾风险。

上述5个方面,是关于沙库巴曲缬沙坦用于降压的一些相关知识点,希望能够对大家的合理用药有所帮助,也欢迎大家积极转发分享,让更多人看到靠谱的用药科普知识。

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