“一针管半年”，英克司兰开打，你至少需要知道这5点！

作者：Gcplive

来源：药评中心

LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）是动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）主要致病性危险因素。

近日，全球首款用于降低LDL-C的小干扰RNA（siRNA）药物英克司兰钠注射液，已在上海、北京等地开打，“一针管半年”，为患者提供了更便捷的长期血脂管理方式。

关于英克司兰钠，你至少需要知道以下五点。

一、给药方法

腹部皮下注射；

替代注射部位上臂或大腿。

给药剂量：

单次皮下注射284mg（1支），第一次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。

特别提醒：

本品由医疗保健人员给药。

二、LDL-C的降解机制

LDL-C与肝细胞表面的LDL受体（LDLR）结合，然后被LDL受体转运至肝细胞内清除。

LDL受体数量，可决定血液中LDL-C水平。

PCSK9（前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶），可与LDL受体结合，降解LDL受体，减少LDL受体数量。

LDL受体可理解为“好蛋白”；PCSK9可理解为“坏蛋白”。

三、英克司兰的作用机制

PCSK9（前蛋白转化酶谷草杆菌蛋白酶）是一种蛋白质。

mRNA是蛋白质合成的模板。

小干扰核糖核酸（siRNA），可引起mRNA的降解，阻断PCSK9的合成。

PCSK9合成减少→LDL受体数量增加→LDL-C降低。

四、英克司兰与PCSK9抑制剂的区别

PCSK抑制剂（依洛尤单抗、阿利西尤单抗）：

通过抑制PCSK9的活性，阻止PCSK9介导的LDL受体的降解，从而增加LDL受体数量，降低LDL-C水平。

英克司兰：

通过降解mRNA， 进而减少PCSK9的合成，降低LDL-C水平。

英克司兰与PCSK抑制剂的降脂效果相当（＞50%）。

用法用量：

阿利西尤单抗，皮下注射，每2周1次；依洛尤单抗，皮下注射，每月1次。

英克司兰钠，皮下注射，第一次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。

五、英克司兰的长效机制

英克司兰是一种经化学修饰的小干扰核糖核酸（siRNA）。

经化学修饰的英克司兰，对肝脏具有选择性，可被肝脏高度摄取，并能增加其对核酸酶的稳定性，延长在肝细胞内的存活时间，从而实现“一针管半年”的超长疗效。

温馨提示：

英克司兰钠注射液，最常发生的不良事件为注射部位疼痛、红斑和丘疹。

基于现有数据，英克司兰与其他药品不存在具有临床意义的相互作用。

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