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速递 | 用雄激素治疗乳腺癌,获益率52%!已获FDA快速通道指定

2022年1月10日,Veru发布的公告称,FDA已经授予Enobosarm(MK-2866,Ostarine)快读通道资格,以作为雄激素受体(AR)阳性、雌激素受体(ER)阳性、HER2阴性的转移性乳腺癌患者的潜在治疗选择,这些患者应当已经接受过非甾体芳香化酶抑制剂、氟维司群和CDK4/6抑制剂治疗后病情进展,且病灶组织AR染色在40%或以上。

Ⅱ期临床试验的结果显示,患者接受9 mg剂量Enobosarm治疗24周的临床获益率为32%,18 mg剂量Enobosarm治疗24周的临床获益率为29%。

这一数据在AR表达较高的患者中更加显著,其中在AR染色为40%或更高的患者当中,Enobosarm的24周临床获益率为52%,最佳的整体缓解率为24%,患者中位无进展生存期为5.47个月;在AR染色低于40%的患者中,24周临床获益率为14%,最佳整体缓解率为2.7%,中位无进展生存期为2.70个月

Enobosarm是一款选择性雄激素受体调节剂,最初由默克公司开发。这款药物曾用语治疗肌肉萎缩和骨质疏松等疾病,除此以外,还是临床上(以及生活中)最常见的雄激素替代剂之一。

在体育运动的领域,Enobosarm是被世界反兴奋剂机构明令禁止的兴奋剂之一;在公众生活中,这也是一款经常作为雄激素被使用的“健身补充剂”,2018年伦敦市下水道中Fatbergs(冲入下水道当中的岩石状固体废物,包括脂肪、油和油脂,以及湿巾等)中丰度最高的药物。

除了增加肌肉与身体机能等等效果,Enobosarm还可以对抗因抗雌激素治疗引起的骨质疏松以及骨骼相关事件。在人体内,Enobosarm不会被人体转化,既不会被5a还原酶转化为双氢睾酮(这种物质控制男性第二性征的发生,也会阻止女性特征的发育;双氢睾酮水平过高时会导致男性斑秃、前列腺肥大,甚至导致前列腺癌),也不会转化为雌激素。

整体来说,这是一款临床与生活当中都十分常用的药物,其安全性以及剂量的研究都已经比较充分,普及率也非常高。

研究者指出,Enobosarm不仅仅有望作为一种治疗方案改善患者的生活质量,还有希望成为一种辅助治疗的手段。以Enobosarm目前在临床以及生活当中的普及率,它具有更加值得期待的应用前景。

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*基因药物汇提醒:本文中涉及的药物及方案仍处于临床研究阶段,数据来源为已经发表的论文或会议摘要,仅供专业人士参考,不能作为真实世界应用效果的保障。新药临床试验应在医生或专业人士的指导下进行,基因药物汇不建议患者自行使用本文中涉及的任何一款药物。

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