学习笔记：单胺氧化酶抑制剂

单胺氧化酶（MAO）：选择性代谢单胺类物质的酶系。特点：分布广，除了红细胞，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶。

单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)：专门抑制单胺氧化酶的一类物质。

根据对MAO的选择性可将MAOI分为3类

1.非选择性MAOI(MAO-AB)这类药物在低剂量时对MAO-A和MAO-B都有抑制作用。常用药物有苯乙肼，异卡波肼，尼亚拉胺(nialamide)等。

2.A型MAOI(MAO-A)药物在低剂量时选择性抑制MAO-A的活性。常用药有：氯吉兰、吗氯贝胺、托洛沙酮等

3.B型MAOI(MAO-B)药物在低剂量时选择性抑制MAO-B的活性。常用药物有帕吉林和司来吉兰。

某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如鹿茸、山楂、何首乌、靛红等。

单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的药物尽管品种不多，但部分品种临床应用比较广泛。

1.MAO1的抗抑郁作用

MAOI抗抑郁症作用机制是通过抑制MAO，减少中枢神经系统内单胺类神经递质的降解，而相对提高中枢单胺类递质水平，患者则会情绪提高，产生抗抑郁作用。临床上常用的抗抑郁药：苯乙肼、溴法罗明、托洛沙酮、异唑肼、苯环丙胺、吗氯贝胺、司立吉兰。

2.MAO1的降血压作用

芳香胺类MAOI中的帕吉林（优降宁pargyline)有较好的降血压的作用，其作用强于情绪振奋作用，在临床上用于治疗高血压病。

降压机制是体内MAO被制，食物源酪胺氧化脱氨基的分解过程受阻，促进其β羟化过程，生成β羟酪胺（奥克巴胺octopamine)，奥克色胺作为“伪递质”能替代去甲肾上腺素(A)进入神经末梢的囊泡，神经冲动来时许多“伪递质”释放出来；由于伪递质的生理活性比NA弱得多，使节后交感神经末稍张力降低，外周血管舒张而血压下降。

其降压特点是起效缓慢，2～3周降压作用达高峰，停药后降压作用可维持2～3周。

3.MAOI的抗帕金森病作用

帕金森病是中枢黑质纹状体部位神经递质多巴胺缺乏而引起的震颤麻痹症。该部位的多巴胺能神经和胆碱能神经之间维持一种平衡。当多巴胺释放减少时，则胆碱性神经相对亢进，引发帕金森病。

MAOI能抑制脑内MAO的活性，减少多巴胺的降解，该部位多巴胺水平相对升高，与胆碱能神经间的平衡恢复，帕金森病得到缓解。临床上常用治疗帕金森病药物：左旋多巴。

4.其它作用

抗癌药：甲基苄肼。

抗菌药：异烟肼、呋喃唑酮、酮康唑、灰黄霉素

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参考文献：

[1]Yamada M, Yasuhara H. Clinical pharmacology of MAO inhibitors: safety and future[J]. Neurotoxicology, 2004, 25(12): 215-221

[2]王景田，杨赴云，张月英.单胺氧化酶抑制剂及其相互作用[J].中国药学杂志，2000，05：65-67.

作者：广东省药学会 中山市三角医院 吴小樱 执业药师，主管药师