氯硝西泮片

成人常用量：开始用每次0.5mg（1/4片），每日3次，每3天增加0.5～1mg（1/4片-1/2片），直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化，成人最大量每日不要超过20mg（10片）。小儿常用量：10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01～0.03mg/kg，分2～3次服用，以后每3日增加0.25～0.5mg（1/8片-1/4片），至达到按体重每日0.1～0.2mg/kg或出现了不良反应为止。氯硝西泮的疗程应不超过3～6个月。

不良反应

1．常见的不良反应：嗜睡、头昏、共济失调、行为紊乱异常兴奋、神经过敏易激惹(反常反应)、肌力减退。

2．较少发生的有行为障碍、思维不能集中、易暴怒(儿童多见)、精神错乱、幻觉、精神抑郁；皮疹或过敏、咽痛、发热或出血异常、瘀斑、或极度疲乏、乏力(血细胞减少)。

3．需注意的有：行动不灵活、行走不稳、嗜睡，开始严重，会逐渐消失；视力模糊、便秘、腹泻、眩晕或头晕、头痛、气管分泌增多、恶心、排尿障碍、语言不清。

禁忌

孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用。

注意事项

1．对苯二氮䓬药物过敏者，可能对本药过敏。

2．本药可以通过胎盘及分泌入乳汁。

3．幼儿中枢神经系统对本药异常敏感。

4．老年人中枢神经系统对本药较敏感。

5．肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。

6．癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态。

7．严重的精神抑郁可使病情加重，甚至产生自杀倾向，应采取预防措施。

8．避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

9．对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用：

(1)严重的急性乙醇中毒，可加重中枢神经系统抑制作用。

(2)重度重症肌无力，病情可能被加重。

(3)急性闭角型青光眼可因本品的抗胆碱能效应而使病情加重。

(4)低蛋白血症时，可导致易嗜睡难醒。

(5)多动症者可有反常反应。

(6)严重慢性阻塞性肺部病变，可加重呼吸衰竭。

(7)外科或长期卧床病人，咳嗽反射可受到抑制。

孕妇及哺乳期妇女用药

1．在妊娠三个月内，本药有增加胎儿致畸的危险；妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动；分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱；孕妇应禁用。

2．可分泌入乳汁，哺乳期妇女应禁用。

儿童用药

儿童，尤其幼儿，长期应用有可能对躯体和神经发育有影响，应慎用；在新生儿可产生持续性中枢神经系抑制，应禁用。

老年用药

老年人中枢神经系统对本品较敏感，用药易产生呼吸困难、低血压、心动过缓甚至心跳停止，应慎用。

药物相互作用

1．与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。

2．与易成瘾和其他可能成瘾药合用时，成瘾的危险性增加。

3．与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时，可彼此增效，应调整用量。

4．与抗高血压药和利尿降压药合用，可使降压作用增强。

5．与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢，血浆半衰期延长。

6．与扑米酮合用由于减慢后者代谢，需调整扑米酮的用量。

7．与左旋多巴合用时，可降低后者的疗效。

8．与利福平合用，增加本品的消除，血药浓度降低。

9．异烟肼抑制本品的消除，致血药浓度增高。

10．与地高辛合用，可增加地高辛血药浓度而致中毒。

药物过量

出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理，包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法，此外苯二氮䓬受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时，不能用巴比妥类药。

药理毒理

本品为苯并二氮杂䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用，对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳，对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫癎有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电，也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经系统的苯二氮䓬受体(BZR)，加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合，促进氯通道开放，细胞过极化，增强GABA能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。氯硝西泮可能引起依赖性。

药代动力学

口服吸收快而完全，约81.2%～98.1%，1～2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%，表观分布容积为1.5～4.4L/kg。脂溶性高，易通过血脑屏障，口服30～60分钟生效，作用维持6～8小时。几乎全部在肝脏内代谢，代谢产物以游离或结合形式经尿排出，在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原药形式排出。T1/2为26～49小时。

贮藏

遮光，密封保存。

包装

药用塑料瓶，100片/瓶；铝塑泡罩板，2×20片/板/盒，20片/板/盒。

有效期

药用塑料瓶 36个月；铝塑泡罩板24个月。

执行标准

《中国药典》2010年版二部[1]

参考资料

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