商品名及别名:艾司唑仑片(Aisi Zuolun Pian) 英文名:Estazolam Tablets
主要成分:艾司唑仑
化学名:6-苯基-8-氯-4H-[1,2,4]-三氮唑[4,3-∝],[1,4]苯并二氮杂卓
性状:本品为白色片
药理学特征:本品为苯二氮卓受体的激动剂,受体复合物位于神经细胞膜,调节细胞的放电,起到氯通道的阈阀功能,降低神经元的兴奋性,减少下一步去极化兴奋性递质,它还作用于GABA依赖性受体,抗焦虑、镇静、催眠作用,通过刺激上行性网状激活系统内的GABA受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制,增强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断,分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本品的镇静催眠作用降低,如增加其浓度,则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。
药代学特征:口服后3小时血药浓度达峰值。T1/2为10-24小时,排泄较慢。
[适应症]
[作用与用途]:主要用于失眠,也可用于焦虑、紧张、恐惧,还可用于抗癫痫和抗惊厥。
服用方法:成人用量:口服。镇静,一次1-2mg,一日3次。失眠,1-2mg,睡前服。抗癫痫、抗惊厥,一次2-4mg,一日3次。
不良反应:使用适量无不良反应,服用量过大,可出现轻微乏力、口干、嗜睡。持续服用后亦可出现依赖,但程度较轻。
注意事项:有过敏反应者,乳妇、幼儿、老年患者,急性酒精中毒者,有药物滥用或成瘾史者,癫痫患者,肝肾功能损害者,运动过多症者,低蛋白血症者,伴呼吸困难的重症肌无力者,急性或隐性发生闭角型青光眼者,严重慢性阻塞性肺部病变者慎用。
【给药说明】(1)对本类药耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期长的清除可能减慢,过度镇静、眩晕、或共济障碍等中枢神经体征发生机会多。出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量。(2)避免长期使用大量和成瘾;长期使用本药,停药前应逐渐减量,不要骤停。(3)本类药没有特效的拮抗药,遇有超量或中毒,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等,以及呼吸和循环方面支持疗法;如有兴奋异常,不能用巴比妥类药,以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。