硝酸酯类是现代使用最为广泛的抗心肌缺血药物之一，尽管硝酸酯类药物在缓解急性心绞痛症状方面的疗效是不可否认的，但是在临床上常常会出现耐药现象。可以通过间歇给药法、偏心给药法和增量给药法等避免耐药产生。
间歇给药法可防止耐药，其间歇期取决于药物的半衰期，保证每日有一定的无硝酸酯期:硝酸甘油需大于8～12h；异山梨酯需大于12～14h。
偏心给药法即在7：00、12：00、17：00或8：00、15：00时给药，可避免产生耐药。
但不是所有的患者都可用间歇给药法或偏心给药法，在严重不稳定性心绞痛时，用间歇给药法或偏心给药法时，在深夜或凌晨时，体内药浓度降低至最低水平，易发生心绞痛，即零点现象或反跳现象。
逐渐增量法，避免耐药和零点现象，即早、中、晚分别给予异山梨酯5mg、10mg、15mg。也可用偏心给药法，并在睡前加服1次非硝酸酯类扩血管药，如硫氮唑酮、氨氯地平等。
对于稳定性心绞痛可采用体力活动前临时预防性服用硝酸酯，或出现胸闷先兆时再舌下含服，平时不用硝酸酯类药，这样也可避免耐药产生。
联合用药。预先用卡托普利能防止或逆转耐药发生，卡托普利可提供巯基，同时还有减少血管紧张素II的作用。
另外，联合使用其它血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂，如依那普利、苯那普利及氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦等可抑制血管紧张素II和蛋白激酶-C激活，从而防止耐药产生。
使用硝酸酯伍用β-受体阻滞剂，其机制是抑制硝酸酯所致的神经内分泌激活。卡维地洛可有效预防耐药，除具有肾上腺素能拮抗作用外，还具有抗氧化及清除自由基作用。伍用其他氧自由基清除剂，如维生素C、维生素E等药物，清除超氧阴离子而减少一氧化氮灭活，可防止硝酸酯耐药现象的产生。补充叶酸也可防止耐药性的发生。
如果开始使用静脉硝酸甘油无反应，即为假性耐药，可给予呋塞米来克服假性耐药现象。限制水钠的摄入，可改善心力衰竭时的假性耐药。
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