β-受体阻滞剂是降低血压的药物。β受体阻滞剂通过阻断激素肾上腺素（也称为肾上腺素）的作用起作用。β受体阻滞剂使心脏跳动更慢，用力更小，从而降低血压。

奈必洛尔

奈必洛尔是第三代长效、高选择性β1受体阻滞剂，其药理学特征与β受体阻滞剂组的其他成员完全不同。

除了通过β1受体的高心脏选择性外，它的特点还在于通过对β3受体的激动作用诱导内皮氮氧合酶，从而产生一氧化氮依赖性血管舒张作用。

血管舒张的机制不同于其他β受体阻滞剂，例如拉贝洛尔或卡维地洛，后者通过β受体阻滞剂达到这种效果。

此外，奈必洛尔没有内在的拟交感神经活性，因此它的作用导致心肌耗氧量降低和更好的肌力和变时性负作用。

奈必洛尔与其他β受体阻滞剂的比较

β-受体阻滞剂组是一类异质化合物，从第一代非选择性药物（例如普萘洛尔），到第二代药物、心脏选择性β1-受体阻滞剂（例如比索洛尔、美托洛尔），再到结合β和β的第三代化合物受体阻滞剂血管扩张特性（例如卡维地洛、拉贝洛尔、奈必洛尔）。

10mg剂量的奈必洛尔对β1受体显示出高选择性，比对心肌中的β2受体高300倍以上，这使其成为目前该组药物中最具心脏选择性的代表。

与β受体阻滞剂的其他代表相比，它的特点还在于通过对β3受体的激动和一氧化氮的诱导产生的血管舒张作用。

奈必洛尔的不同药理学特征与显着的血流动力学和代谢物效应相关，即：

（1）β1受体阻断减慢静息和压力心率，降低收缩压和舒张压，

（2）通过刺激β3受体释放一氧化氮导致血管扩张，外周阻力降低，每搏输出量和左心室射血分数增加，

（3）氮氧的释放和氧化应激的减少与脂质和糖代谢的改善直接相关，

（4）对内皮的有益作用导致血小板聚集减少。

因此，奈必洛尔的使用是适用于慢性心力衰竭、慢性冠状动脉疾病和高血压。

已经研究了 1.25-40 mg/天的奈必洛尔单药治疗和与其他抗高血压药物联合治疗动脉高血压。

三项大型、随机、安慰剂对照的奈必洛尔成人高血压试验，其中患者被随机分配到为期 12 周期的双盲治疗期，与安慰剂相比，奈必洛尔可显着降低舒张压和收缩压。

奈必洛尔单药治疗的抗高血压功效也已在许多活性比较剂（即阿替洛尔、氢氯噻嗪、ACEI、ARB）和钙通道阻滞剂（CCB）的对照研究中得到证实。

在一项为期 8 周的随机双盲研究中，使用奈必洛尔（2.5-10 毫克/天）和赖诺普利（10-40 毫克/天），观察到舒张压和收缩压有相当大的下降。

奈必洛尔在降低收缩压方面与钙通道阻滞剂疗效相当，也就是硝苯地平和氨氯地平，但接受氨氯地平的患者更可能需要在治疗中加入氢氯噻嗪以达到目标血压。

关于高血压的药物治疗，用新药还是用老药，建议在医生的指导下服用。

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